牦牛牛皮蝇驱避剂的合成及筛选.doc

牦牛牛皮蝇驱避剂的合成及筛选* 王洪志 王爱华 （西南民族学院生命科学与技术学院，成都610041） 摘 要:合成和筛选出一种对牦牛牛皮蝇有良好驱避效果化合物，它或是扰乱牛皮蝇的知感器官或是作为一种警戒信息素迫使牛皮蝇不敢靠近牛体，从而阻断牛皮蝇在牛体上产卵或攻击牛体，破坏其生活史，从而达到防治牛皮蝇蛆病的目的。我们将合成和筛选的40个芳香系列化合物，分别放入笼中，观察不同时间和次数牛皮蝇对已知驱避剂的反应，以便从中寻找对牦牛牛皮蝇驱避效果更好的化合物。 关键词: 牦牛；牛皮蝇；驱避剂 牛皮蝇蛆病是牦牛、黄牛最常见的危害最严重的寄生虫病之一［1］。羊、马、鹿等动物亦时有发生，还可感染人。牛皮蝇的危害主要在幼虫期，幼虫寄生在动物体内。每年夏天牛皮蝇成蝇产卵于牦牛体腋下和腹股沟等皮肤较薄毛上，经4~7天卵孵化出幼虫并钻入皮肤进入体内移行并逐渐长大，第二年夏天第三期幼虫成熟从背部脊柱两侧等皮肤钻出来落到草地泥土中化蛹，羽化为牛皮蝇成虫，成虫交配后再产卵而进入第二个生活史。幼虫在体内移行、发育，剥夺动物营养，至使患牛消瘦、贫血，生长发育受阻，体重减轻，产肉、产奶、产绒量下降，繁殖力降低；因皮肤穿孔皮革品质降低；因感染而抗病力下降，严重时甚至导致犊牦牛等大量死亡［1］。此外，每年夏天，在牛皮蝇产蛆季节里，牛皮蝇围绕牦牛飞翔时发出“嗡嗡声”，引起牦牛极度惊恐不安，严重影响采食、休息。牛皮蝇甚至会对牦牛体发生攻击行为，引起摔伤、流产等［2］。我国有牦牛约1300.0万头，占世界牦牛总数1400.0万头的92.08%，按牛皮蝇平均寄生率84.25%计算，我国牦牛年平均患牛为1095.25万头，这给牦牛业带来巨大的经济损失［1］。 半个多世纪以来，世界上不少国家对该病的防治进行了研究。研究的重点主要集中在有效驱虫药物的筛选上。如有机磷制剂、拟除虫菊脂，其疗效分别达到80%和90%，近年来用伊维菌素皮下注射疗效接近100%［3-4］。在防治方法上，当牦牛感染虫体后，采用体内外杀虫的传统方法。包括一是口服或注射驱虫药物；二是皮下包埋驱虫药物，让其缓慢释放。这种被动防治方法带来较大的危害，一是现今驱虫药物一般为有机磷和有机氯制剂等，对牛体有副作用；二是药物在牛体内残留，通过其产品转移至人体内，造成对人体的危害；三是注射和包埋驱虫药物还可能引起牛体不适和牛皮肤感染化脓等情况；四是牦牛野性强，大规模驱虫操作困难，花费劳力较多，具危险性［4］。所以在生产上需要研究防治牛皮蝇的新药物和新方法。 牦牛牛皮蝇驱避剂是一种以气味驱逐牛皮蝇的化学物质。它或是扰乱牛皮蝇的知感器官或是作为一种警戒信息素迫使牛皮蝇不敢靠近，从而阻断牛皮蝇在牛体上产卵，破坏其生活史，达到防治牛皮蝇蛆病的目的。 为了寻找切实有效的驱避牦牛牛皮蝇的化合物，我们筛选和合成了40个芳香系列化合物，以川西高原草地袭扰和寄生于牦牛的牛皮蝇作为生物模型进行筛选，现将结果报告如下。 实验材料 1.1 牛皮蝇 川西北草地皮蝇，主要为牛皮蝇H.bovis、纹皮蝇H.lineatum和中华皮蝇H.sinense等三种［1］，实验时在红原县瓦切牧场现场捕获（2002年夏）。牛皮蝇生存条件：光照时间14小时/日；相对湿度70%-80%；室外自然温度。 1.2 药品 本实验所筛选的化合物均由本院兽医诊断实验室、本院化学系实验室等、外购或合成药品提供。其理化常数如表1。化合物纯化用减压蒸馏、重结晶及柱层析的方法进行。 表1 40个化合物的理化常数 化合物 分 子 式 分子量 熔点/沸点°C 收率% 化合物 分 子 式 分子量 熔点/沸点°C 收率% A1 A2 A3 A4 A5 A6 A7 A8 B1 B2 B3 B4 B5 B6 B7 B8 C1 C2 C3 C4 C8H8O2 C9H10O2 C10H12O2 C11H14O2 C9H11NO C11H15NO C13H10O2 C12H15NO C9H10O2 C10H12O2 C11H14O2 C12H16O2 C10H12NO C12H17NO C14H12O2 C13H17NO C8H8O3 C9H10O3 C10H12O3 C11H14O3 136.15 150.18 164.21 178.22 149.19 177.25 198.22 189.26 150.18 164.21 178.22 192.26 163.22 191.27 212.25 203.25 152.15 166.18 180.20 194.23 199 213 219 249 273 281 70/314 297 215 226 245 262 43/288 80/29