认识B受体阻滞剂试卷.ppt

认识?受体阻滞剂心内科 陈未  肾上腺素能受体 β1:心脏---产生变力性和变时性作用（增强收缩力、收缩频率和房室传导） 肾小球旁细胞 增加肾素分泌 β2:平滑肌（血管、支气管、胃肠道、尿道） 松弛 骨骼肌 糖原分解、钾摄取 α1:突触后和血管壁?1,产生血管收缩 α2:突出前?2受体 一. ?受体阻滞剂的药效学 1.选择性（对β1 β2 ） 非选择性 普萘洛尔(心得安） 1:3 选择性 美托洛尔(倍他乐克) 75:1 阿替洛尔(氨酰心安) 75:1 赛利洛尔 70:1 比索洛尔(博苏，康可) 120:1 萘比洛尔 300:1 ?受体阻断作用 1.心血管系统 2.支气管平滑肌 3.代谢 4.肾素 2.内源性拟交感活性(ISA) 指其部分激动肾上腺素能受体的能力 如:氧烯洛尔(心得平).吲哚洛尔(心得静).醋丁洛尔 3.膜稳定性 某些β受体阻滞剂,具有与?阻滞作用 无关的电生理特性应,即膜稳定效应 如:普萘洛尔.氧烯洛尔.醋丁洛尔 表现为:细胞膜钠通道受抑制,0 相上 升速度降低;而对静息电位和动作电 位时间无影响 二.β受体阻滞剂分类 （一）.非选择性β受体阻滞剂 普萘洛尔.索他洛尔.塞吗洛尔.纳多洛尔 1. 禁用于支气管哮喘,周围血管病 2. 长期服用:TG?, LDL?, HDL? 3. 糖尿病:与胰岛素合用,易发生低血糖； 掩盖低血糖症状;使低血糖恢复延迟 （二）.选择性β受体阻滞剂 阿替洛尔.美托洛尔.比索洛尔(博苏.康可).赛利洛尔.萘必洛尔 1.主要阻滞心脏?1受体 2.可慎用于支气管哮喘,周围血管病 3.对血脂,血糖影响小 是目前广泛应用的一种β阻滞剂 阿替洛尔,美托洛尔和比索洛尔 阿替洛尔 美托洛尔 比索洛尔 药物特性 水溶性 脂溶性 水脂双溶性 排泄途径 肾 肝 肝 肾 血浆半衰期 5-6h 3-4h 10-12h 有效时间 20-22h 10-20h 22-24h （三）具有扩血管作用的β阻滞 剂 同时阻滞α1受体:阿罗洛尔(阿尔吗尔) 卡维地洛(洛德) 同时激动β2受体:赛利洛尔.地来洛尔 同时直接扩张血管:布新多洛.萘比洛尔 （四）. 具有抗心律失常作用的β 阻滞剂 索他洛尔(施太可): 1. 非选择性β阻滞作用(是心得安的1/3) 2. Ⅲ类抗心律失常作用 不良反应 1.一般有恶心、呕吐，轻度腹泻等消化道症状。偶有过敏性皮疹和血小板减少等。 2.心血管反应 心脏抑制作用，特别是心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞病人对其敏感性增加，会出现重度心功能不全、肺水肿、房室传导完全阻滞。对血管平滑肌，可使外周血管收缩甚至痉挛，导致四肢发冷，皮肤发白或发绀，出现雷诺症状或间歇跛行，甚至脚趾溃烂和坏死。 不良反应 3.诱发或加剧支气管哮喘 4.反跳现象 逐渐减量至停药 5.其它 偶见眼皮肤综合征，个别有幻觉、失眠、抑郁症状。还可出现低血糖反应。 禁忌症 严重左心室功能不全 心源性休克 窦性心动过缓（＜60次/分） 病窦综合症 严重的房室传导阻滞而无起搏器者 禁忌症 血压过低者（收缩压＜100mmHg） 支气管哮喘和COPD 外周动脉阻塞性疾病晚期和雷诺氏综合征 未经治疗的嗜铬细胞瘤患者 代谢性酸中毒患者 已知对?受体阻滞剂过敏者 普萘洛尔（心得安） 是最早应用于临床的β受体阻滞剂 普萘洛尔（心得安） 主要在肝脏代谢，大部分经肾脏排泄 口服后胃肠道吸收迅速而完全，肝内首过消除率高，仅有30%进入血液循环 1-1.5小时达峰 半衰期 2—3小时 不能经透析排出 能通过胎盘和血脑屏障，可从乳汁分泌 普萘洛尔（心得安） 每日最大量 100mg 有内在拟交感活性和膜稳定性 临床应用 1.心律失常 2.心绞痛 3.高血压 4.肥厚性心肌病 用于减低流出道压差 临床应用 5.嗜铬细胞瘤 用于控制心动过速 6.甲状腺