llM受体阻断药浅析.pptVIP

M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药(Cholinoceptor blocking drugs)能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用。 按其对M和N受体选择性的不同，可分为M受体阻断药和N受体阻断药。 按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。 M1胆碱受体阻断药：阿托品、哌仑西平 M2胆碱受体阻断药：阿托品 M3胆碱受体阻断药：阿托品、异丙基阿托品 【作用特点】 为竞争性M胆碱受体阻断药 内在活性很小，一般不产生激动作用。 选择性较低，对M1M2M3受体均有阻断作用。 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻断作用。 阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程无影响。 体内过程---口服吸收迅速，1 小时血药浓度达峰值，生物利用度50%。t1/2 4小时，作用维持3-4小时。对眼作用达72h分布广泛，可透过血脑屏障及胎盘。肌肉注射后12小时内85-88%药物经尿排出，其中原药占1/3。其作为水解物和与葡萄糖醛酸结合产物。 阿托品作用与剂量的关系 3.平滑肌 对过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用明显。 胃肠平滑肌：抑制痉挛，降低蠕动的幅度和频率 尿道平滑肌及膀胱逼尿肌：松弛、降低张力 胆道、输尿管、子宫和支气管平滑肌：松弛作用较弱。 胃肠括约肌