40--大环内酯类幻灯片.pptVIP

* X型题 30. 万古霉素的抗菌特点是 A. 对耐药金葡菌有效　　 B. 细菌对万古霉素不易产生耐药性 C. 与其它抗生素无交叉耐药性　　 D. 对G－杆菌有效 　 E. 对真菌感染无效 答案 * 选择题答案 21ACDE 22ABCDE 23BCD 26ADE 27ABCE 28CE 29ABCDE 30ABCE 24ABCDE 25ABDE 13A 1B 2D 3E 4C 5C 10A 9D 8C 7C 6B 11E 12B 16B 17A 18E 14D 15C 19D 20C * 简答题 阐述大环内酯类抗生素的抗菌作用和作用机制 简述大环内酯类抗生素的临床应用和不良反应 简述林可霉素的作用特点 简述万古霉素的抗菌作用机制 * 阐述大环内酯类抗生素的抗菌作用和作用机制 抗菌作用：抗菌谱较青霉素广，对大多数革兰阳性菌、厌氧菌、部分革兰阴性菌如淋病奈瑟菌、白喉杆菌、百日咳杆菌、军团菌等高度敏感；对支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、弓形虫有效。 作用机制：与细菌核糖体50S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成，产生抑菌作用。 简答题 * 阐述大环内酯类抗生素的临床应用和不良反应 临床应用：耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染及对青霉素过敏者；首选治疗军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎；可用于治疗化脓性链球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等引起的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎、猩红热、蜂窝织炎。 不良反应：①胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛和腹泻；②静脉注射乳糖酸盐可发生血栓性静脉炎；③服用琥乙红霉素可引起肝损伤，如氨基转移酶升高、肝肿大及胆汁淤积性黄疸；④口服红霉素可引起伪膜性肠炎。 简答题 * 简述林可霉素的作用特点 林可霉素对革兰阳性菌作用强，对各种厌氧菌有抗菌作用，对支原体、肠球菌和革兰阴性需氧杆菌不敏感。林可霉素与红霉素竞争结合部位，产生拮抗作用。林可霉素在骨组织中浓度高，临床常用于敏感菌所致急慢性骨髓炎及关节感染。林可霉素可引起严重的伪膜性肠炎。 简述万古霉素的抗菌作用机制 万古霉素与细菌细胞壁前体肽聚糖结合，阻碍细菌细胞壁的合成，对生长繁殖期细菌有快速杀菌作用。 简答题 * 泰利霉素（telithromycin） 酮内酯类抗生素，具有抗菌谱广、抗菌作用强，低耐药性的特点，对耐多种抗生素的致病菌具有很强的抗菌活性。 作用机制与大环内酯类抗生素相似，但与细菌核糖体的结合力强。 主要用于治疗呼吸系统感染，包括社区获得性肺炎，慢性支气管炎急性加剧，急性上颌窦炎，咽炎和扁桃体炎等。 不良反应轻，耐受性好。 第二节 林可霉素类抗生素 林可霉素、克林霉素 【抗菌作用】 1.G（+）需氧、G +/-厌氧菌 抑菌药 2.对各类厌氧菌有强大的抗菌作用 【抗菌作用机制】 与红霉素相似，易与G（+）核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成。不与红霉素合用。 【耐药机制】 同大环内酯类，并存在交叉耐药 【体内过程】 吸收：林可霉素po吸收差，克林霉素po完全吸收， 分布：广，在骨组织中浓度尤高 肝脏代谢 克林在肠道抑菌作用可持续5d 【临床应用】 1.首选药：金葡菌所致急、慢性骨髓炎和关节感染 . 厌氧菌，口腔、腹腔和妇科感染 3.需氧G（+）呼吸道、骨、软组织、胆道感染、败血症、心内膜炎等 【不良反应】 1.胃肠道反应 2.二重感染 3.严重的伪膜性肠炎 难辨梭状芽孢杆菌大量繁殖，产生外毒素，需用万古霉素和甲硝唑治疗 4.过敏反应 5.黄疸、肝损害 万古霉素(cancomycin) 去甲万古霉素(demethylcancomycin) 替考拉宁(teicoplanin) 【抗菌作用】抗G+菌、厌氧菌，为繁殖期快速杀药， 尤其是MRSA和MRSE有强大的抗菌用。 【作用机制】阻碍细胞壁合成 第三节 多肽类抗生素 一、万古霉素类 【体内过程】 1. 吸收：po不吸收，肌注引起疼痛、坏死； 宜iv给药 2. 分布：广，可透过胎盘 3. 肾脏排泄 【临床应用】 1. 严重G（+）菌感染: MRSA、MRSE和肠球菌感染 2. 对?内酰胺类过敏者的严重感染 3. 伪膜性肠炎和消化道感染 po 【不良反应】 1.耳毒性 大剂量、肾功能不良者有耳鸣、 耳聋、听力损害，停药可恢复正常 2.肾毒性 肾小管损伤 (氨基糖苷类) 3.过敏反应 斑块丘疹、iv万古霉素引起 “红人综合征” 二、多粘菌素类 多粘菌素B、E、M 【抗菌作用】 某些G（-）杆菌：铜绿假单孢菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、嗜血杆菌等