第二十一章-经皮给药制剂.pptVIP

2、无针粉末注射器（PowderJact） 四、经皮吸收制剂的研究内容 (一)经皮吸收制剂的处方研究步骤 1、根据药物的理化性质和药动学性质进行可行性分析； 2、建立药物的分析方法进行方法学研究； 3、设计经皮给药系统，了解药物的经皮透过率，测定体外药物的透过率与时滞； 4、进行药动学研究； 5、进行临床研究。 （二）药物透过速率的计算 角质层中药物的透过速率(吸收速度)J(dQ/dt): J=dQ/dt=ACsPsc=ACsKD/h 式中，Cs－基质中药物的浓度；Psc－角质层中药物的透过系数；A－透过有效面积；K－角质层与基质间的分配系数；D－角质层中药物的扩散系数；h－角质层厚度。 通常其透过速率一定，属于零级反应过程。 经皮给药后到达稳态药物浓度所需时间称为滞留时间(lag time)。 tlag=h2/6D 通常药物的滞留时间在一小时以内。 (三)经皮吸收的药动学解析 经皮吸收主要是以扩散过程为基础，其实验结果的分析基本上采用扩散模型。 药物经皮吸收过程包括经皮透过过程和透过后的体内吸收过程，采用隔室模型或隔室模型与扩散模型结合起来解析。 扩散池由供给室(donor cell)和接收室(receptor cell)组成，在两室之间可夹持皮肤样品、TDDS或其他膜材料， 在扩散室一般装入药物或其裁体，接收室填装接收介质。 常用的扩散池有直立式