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动物药理 ——抗微生物药 第二节 抗生素 一、概述 （一）概念：抗生素曾名抗菌素，是指由微生物在其生命活动过程中产生的，能以低浓度选择性地抑制和杀灭其他微生物的代谢产物。 （二）分类： （1）主要抗革兰氏阳性菌的抗生素：青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类、林可霉素、杆菌肽等。 （2）主要抗革兰氏阴性菌的抗生素：氨基糖苷类、多粘菌素类等。 （3）广谱抗生素：氯霉素类、四环素类等。 （4）抗真菌的抗生素：灰黄霉素、制霉菌素等。 （5）抗寄生虫抗生素：越霉素A、盐霉素、马杜霉素、莫能霉素、伊维菌素等。 （三）作用机理： （1）抑制细胞壁的合成。如青霉素类 （2）损伤细菌、霉菌细胞膜，使其表面通透性增加，导致菌体重要内容物外渗，引起细菌、霉菌死亡，如多粘菌素、制霉菌素。 （3）干扰、抑制菌体蛋白质合成的不同环节，表现抑菌或杀菌。氯霉素、红霉素、四环素和林可霉素是抑菌性抗生素，链霉素、卡那霉素、新霉素是杀菌性抗生素。 （4）抑制细菌核酸的合成。新生霉素、灰黄霉素主要抑制脱氧核糖核酸（DNA）的合成，起抗菌作用。 （四）抗生素的合理应用： （1）严格掌握适应症，选择有效药物。 （2）要有足够剂量和疗程，合理用药。 （3）联合用药，要有明确的临诊特征。 联合用药必须有明确的临诊指征： ①一种抗生素不能控制的混合感染。 ②病情危急和病因不明的严重感染或败血症。 ③容易产生或可能已对某种抗生素产生耐药性的疾患。 ④有利于透入屏障如脑脊液的感染病灶。 （4）避免联合用药中可能出现的配伍禁忌。 （5）防止发生不良反应。 二、抗革兰氏阳性菌的抗生素 （一）青霉素类 青霉素G 作用与用途：抗菌谱较窄，主要对大多数革兰氏阳性菌（包括球菌和杆菌）、部分革兰氏阴性菌、各种螺旋体和放线菌有强大的抗菌作用。在较低浓度时仅有抑菌作用，而在较高浓度时则有强大的杀菌作用。 适应症：猪丹毒、炭疽、气肿疽、恶性水肿、放线菌病、马腺疫、坏死杆菌病、牛肾盂肾炎、钩端螺旋体病、乳腺炎、子宫炎等。青霉素对细菌产生的毒素无效，故治疗破伤风时，需与破伤风抗毒素合用。也可用于家禽链球菌病、葡萄球菌病、螺旋体病、禽霍乱等。 注意事项： （l）现配现用。不宜与四环素类、卡那霉素、庆大霉素、甲砜霉素、红霉素、维生素C、磺胺类、碳酸氢钠、去甲肾上腺素、阿托品、氯丙嗪等混合应用。 （2）遇酸、碱、重金属盐、乙醇、氧化剂或加热及阳光照射均能加速破坏而失效。 （3）不宜内服，在胃酸中可部分失活，约30％在十二指肠内被吸收，达不到有效血药浓度。 （4）少数家畜偶见过敏反应，如出现过敏反应，应立即停药，进行对症治疗。反应严重的，应立即注射肾上腺素、肾上腺皮质激素进行抢救。 氨苄青霉素 作用与用途：是广谱半合成抗生素。对多数革兰氏阳性菌的效力略逊或相似于青霉素G。但单核细胞增多性李氏杆菌对本品高度敏感，对革兰氏阴性菌有较强的抗菌效能，较氯霉素类、四环素类略强或相仿，但较卡那霉素、庆大霉素等为差，对绿脓杆菌无效。 适应症：主要治疗敏感菌所致肺部、肠道、胆道、尿路感染及革兰氏阴性杆菌败血症。本品与其他半合成青霉素、卡那霉素、庆大霉素、甲砜霉素、链霉素等合用有协同作用。 （二）头孢菌素类 头孢菌素类亦称先锋霉素类，为广谱半合成抗生素，是由头孢菌培养产生的头孢菌素C，经裂解半合成改造其侧链而得到的一类抗生素 。 第一代头孢菌素主要有头孢噻吩钠（头孢类新、先锋霉素I）、头孢噻啶（头孢利啶、头孢利素、先锋霉素II）、头孢氨苄（头孢力新、先锋霉素IV ）、头孢唑啉（先锋霉素V）等。 作用、用途：对革兰氏阳性菌包括对青霉素耐药菌株作用较强。用于细菌所致的肺部感染、腹膜炎、脑膜炎、尿道感染、心内膜炎、败血症等。先锋霉素I对钩端螺旋体较为敏感，可用于治疗狗猫的钩端螺旋体病。 （三）大环内酯类 红霉素 作用与用途：本品的抗菌谱和青霉素相似，对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、猪丹毒杆菌、李氏杆菌等有较强的抗菌作用，对革兰氏阴性菌如巴氏杆菌、布氏杆菌及某些螺旋体、支原体、立克次氏体等亦有抑制作用，对肠道杆菌如大肠杆菌、沙门氏菌不敏感。主要用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌及其他敏感菌所致的感染。对鸡慢性呼吸道病及传染性鼻炎有一定疗效。与链霉素、甲砜霉素合用有协同作用。11.2 注意事项： （1）忌与酸性物质配伍，粉针禁用生理盐水等含无机盐类液体配制，以免产生沉淀。静注宜缓。与青霉素同用可使后者减效。 （2）本品对新生仔畜毒性大，内服易引起胃肠功能紊乱。产蛋鸡禁用，肉鸡宰前5天停药。 罗红霉素 作用、用途：本品抗菌谱和红霉素基本相同，但对梭菌属、肺炎衣原体、肺炎支原体的作用比红霉素强。临诊用于由感染化脓性链球菌、肺炎链球菌、梭状芽孢杆菌，以及流感嗜血杆菌、布氏杆菌引起的疾病。尤其对霉形体