根据药品生物半衰期设计给药方案.docVIP

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根据药品生物半衰期设计给药方案

根据生物半衰期设计给药方案 生物半衰期 药物的生物半衰期(t1/2)又称消除半衰期,是指体内药量消除一半所需的时间,也就是药物在体内分不平衡后血浆药物浓度下降一半所需时间。绝大多数药物按一级动力学规律进行消除。个体的消除半衰期相对固定,不随血浆浓度改变,少数药物在血浆浓度较高时按零级动力学规律进行消除,其生物半衰期不是一个恒定的数值,随血药浓度的改变,血药浓度越高,生物半衰期越长。 药物的生物半衰期受药物分布容积和总清除率影响,如药物按一级动力学规律清除,与一级消除速率常数的关系为: t1/2 0.693/k (二)生物半衰期与给药方案设计 生物半衰期在临床给药方案设计中具有重要指导意义。药物在体内经历一个半衰期,就消除一半,只剩下原药量的一半,如果经历两个半衰期,药物在体内消除了75%,而剩下的就只有原药量的25%,以此类推(见表1)。 表1 生物半衰期与剩留量 生物半衰期个数 剩留量占原药量的百分比 % 消除累积量 % 1 50 50 2 25 75 3 12.5 87.5 4 6.25 93.5 5 3.13 96.87 6 1.56 98.44 7 0.78 99.22 经过计算可以知道,药物在体内累积消除90%需要3.32个t1/2 ,累积消除99%的药物需要6.64个t1/2 。表1有以下作用:①判断药物停止后,经过一段时间后体内药物的残留量;②判断多剂量用药时,血药浓度达到稳态的时间。 总之,根据药物的t1/2设计给药方案比较简单、方便,但必须根据药物的处置类型、t1/2的长短来调整临床给药方案。但对非线性动力学药物,如苯妥英钠、地高辛等,t1/2随给药剂量增加而延长,血药浓度与给药剂量不呈正比关系。为保证临床用药安全性和有效性,治疗药物监测对该类药物具有非常重要的意义。

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