(学生拷贝)药代学、影响药效的因素--2015描述.ppt

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(一)非载体转运(non-carrier transport) 被动转运passive transport(下山转运,顺梯度转运) 特点:①不需载体 ②不耗能 ③无饱和性 ④无竞争性抑制 ⑤当膜两侧浓度达到平衡时转运即 保持在动态稳定水平 当pKa与pH的差值以数学值变化时, 药物离子型与非离子型之比以指数值变化 生理状态下,弱酸或弱碱药多呈非解离型 易吸收 当膜两侧的pH不等时 2. 滤 过:filtration 小于膜孔的药物借流体静压和渗透压差通过水性通道aqueous channel 由膜一侧到另一侧的过程。 2. 滤 过:filtration 小于膜孔的药物借流体静压和渗透压差通过水性通道aqueous channel 由膜一侧到另一侧的过程。 (二) 载体转运 carrier-mediated transport 许多细胞膜上有跨膜蛋白 trans-membrane protein ,控制内源性生理物质进出细胞。糖,aa,递质,离子 跨膜蛋白在细胞膜一侧与药物结合,发生构型变化,穿过细胞膜,在另一侧将药物释放。 特点:选择性,饱和性和竞争性 二、影响药物通透细胞膜的因素 1

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