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论中药重楼的开发利用及进展 【摘要】　中药重楼的化学成分复杂，活性强，在临床上应用范围广，具有较强的生理活性及独特的药用价值，因而值得医药及临床领域进行深入的研究。 【关键词】　重楼；化学成分；药理作用；临床应用 【前言】 重楼，又称七叶一枝花，具有清热解毒，消肿止痛，凉血定惊之功效，其主要活性成分是甾体皂苷，主要以薯蓣皂苷和偏诺皂苷的形式存在，是一类极具药用价值的植物。近年来，随着人们对重楼药用价值的不断认识及研究的不断深入，有关重楼的文献报道众多，本文主要对目前有关重楼开发利用的进展作一综述。 1　重楼与拳参的区别 重楼，为百合科植物云南重楼或七叶一枝花的干燥根茎[1]，主产于长江流域及南方各省。呈类圆锥形，略扁，常弯曲，顶端及中部较膨大，末端渐细。表面淡 黄棕色或黄棕色，质坚实，易折断，断面平坦，粉性或胶质。主要成分为蚤休 苷，薯蓣皂苷元，18种氨基酸及黄酮等。气微，味苦、麻，有小毒。 拳参，为蓼科植物拳参的干燥根茎[2]，又名紫参。主产于东北、华北、山东、江苏及湖北等地。呈圆柱形而弯曲，两端钝圆或稍尖，表面紫褐色，质硬脆，易折断，断面棕红色或赤褐色，气无，味苦涩。主要成分含鞣质、没食子酸等。主要用于赤痢，热泄，肺热咳嗽，痈肿瘰疬，口舌生疮，吐血，衄血，痔疮出血，毒蛇咬伤等。 2　重楼的化学成分、药理作用及临床应用 2.1　化学成分 2.1.1　甾体皂苷 重楼主要的有效成分是甾体皂苷，约占总化合物数目的80%，按苷元的不同，主要分为两类，一类是薯蓣皂苷元（diosgenin）的糖苷，另一类为偏诺皂苷元的糖苷，其中含薯蓣皂苷元的主要有重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ、重楼皂苷Ⅲ、薯蓣皂苷及C22-羟基-原薯蓣皂苷、C22-甲氧基-原薯蓣皂苷、C22-羟基-原重楼皂苷Ⅰ、C22-甲氧基-原重楼皂苷Ⅰ、C22-甲氧基-原重楼皂苷Ⅱ等，含偏诺皂苷元的糖苷有5个皂苷[3]。此外还有皂草苷A～D、蚤休皂苷A，B、七叶一枝花皂苷G～H等。 2.1.2　植物蜕皮激素 主要是a-蜕皮激素、b-蜕皮激素、及重楼甾酮[4]。 2.1.3　植物甾醇 主要为b-谷甾醇、豆甾醇及其衍生的苷类[5]。 2.1.4　黄酮 计有山萘酚-3-O-鼠李糖（1→4）-葡萄糖甙等5种[6]。 2.1.5　其他 蚤休甾酮、单宁酸、肌酐酸、鞣质、氨基酸及生物碱等[7]。 2.2　药理作用 2.2.1　抗肿瘤作用　重楼皂苷是其抗肿瘤的主要活性成分，对H22动物移植性肿瘤生长及核酸生物合成有影响[8]。用细胞呼吸法检测发现重楼对离体脾肉瘤的抑制率为85%～87%，对回盲部未分化瘤抑制率为75%～96%。且在体外实验中显示，重楼皂苷对艾氏腹水癌（EAC）、宫颈癌U14、RS615、肝癌腹水型Hep等细胞株有明显抑制作用，其主要是抑制DNA的合成。此外，重楼提取物可明显非特异性的抑制TNF(肿瘤坏死因子)，并且剂量越高，对TNF活性及其诱生的抑制作用越明显[9]。 2.2.2　止血作用　 某些皂苷单体能显著缩短小鼠凝血时间和大鼠血浆复钙时间，还能诱导家兔主动脉条收缩，降低小鼠腹腔毛细血管通透性。在偏诺皂苷元的三糖苷低浓度体内实验中，呈现较强的止血作用。七叶一枝花等6种植物的醇提物在对小鼠灌胃时，也呈较强的止血作用[10]。 2.2.3　镇静、镇痛作用　 王强等[11]对重楼属中6个常用的种和变种的根茎作了镇痛、镇静作用的药理实验研究，结果表明云南重楼的甲醇提取物具有显著的镇静、镇痛作用，作用强度与安定相当或略强，从而证明中药重楼治疗惊风抽搐有一定内在的物质基础和科学依据。 2.2.4　抑菌、抗菌作用　 据王强等[11]报道，七叶一枝花等6种植物的醇提物对宋内氏痢疾杆菌、粘质沙雷氏杆菌、大肠杆菌及金黄色葡萄球菌有一定的抑制作用，对绿脓杆菌有扩散色素作用。其中，南重楼、滇重楼（胶质）及重楼皂苷A的抑菌作用较强。 2.2.5　免疫调节作用　 重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ在小鼠成纤维细胞L929培养基中可引起ConA诱导的小鼠淋巴细胞增殖效应，并能促进小鼠粒淋巴巨噬细胞克隆形成细胞(GM-CFC)增殖。重楼皂苷Ⅱ是作用较强的免疫调节剂，对PHA诱导的人外周全血细胞有促有丝分裂作用，体内试验能增强C3H/HeN小鼠的自然杀伤细胞活性，诱导干扰素产生，并可抑制S-抗原诱导的豚鼠自身免疫性眼色素层炎(EAU)的发生、发展[12]。 2.2.6　心血管作用　 薯蓣皂苷和偏诺皂苷在标准和低钙培养基中培养，其中薯蓣皂苷可增加心肌细胞搏动数及心肌细胞钙离子摄入，而偏诺皂苷影响较小。实验证明，重楼水提物可部分拮抗内皮素(ET)引起的小鼠卒死作用，并对ET引起的离体大鼠主动脉环收缩有内皮依赖的舒张作用[12]。 2.2.7 抑制精子活性　 重楼的乙醇提取物