氟硼二吡咯-叶酸光敏剂的制备及其体外光动力活性解决方案.docVIP

氟硼二吡咯-叶酸光敏剂的制备及其体外光动力活性研究 Mei-Rong Ke, Sin-Lui Yeung, Dennis K. P. Ng,,Wing-Ping Fong,and Pui-Chi Lo 香港中文大学，生命科学学院，化学系。 文摘：制备了两种共轭体系延长的氟硼二吡咯光敏剂并用各种光谱分析方法进行了表征。相比于人类乳腺癌MCF-7细胞，这些偶联物对高表达叶酸受体的人类鼻咽癌IC50值(0.06μM)IC50值也会影响他们的亚细胞定位化合物11对KB细胞的内网显示高亲和力,11 b则主要是1-4已成为学术界的研究热点，除了经典的四吡咯衍生物，如卟啉、卟吩、脱镁叶绿酸和酞菁，氟硼二吡咯（BODIPY）衍生物也有成为光敏剂的希望，这归因于它们可通过化学方法改变π骨架获得理想的光学及光物理性质，以及即使在水介质中也具有的相对高稳定性。然而这一领域的研究并没有被充分地发展起来。如最近的两篇评述文章所报道的，大部分的BODIPY光敏剂仅限于吸收带在近红外区的硫唑嘌呤-BODIPY，而那些非硫唑嘌呤类BODIPY则很少被研究，尽管它们在被适当修饰后吸收带也位于近红外区，并表现出优越的光动力活性，而且在内消旋位置也可以引入一个额外的功能我们最近报道了一系列聚乙二醇联苯乙烯BODIPY衍生他们的细胞摄取、亚细胞定位和受苯乙烯基取代基影响。作为本研究的扩展,在此我们报告两个内消旋位置与叶酸