根据药物与胆碱能受体结合所产生的效能不同,分为: 胆碱受体激动药:又称拟胆碱药物,是一类作用与Ach相似的药物,能激动胆碱能神经支配的效应器、神经节、神经肌肉接头等部位的胆碱受体,产生拟胆碱的作用。 胆碱酯酶抑制剂:又称抗胆碱酯酶药,可抑制胆碱酯酶的水解,表现出一定的拟胆碱作用。 第一节 胆碱受体激动药 M、N-受体激动药: 乙酰胆碱 Acetylcholine ( ACh ) M-受体激动药 毛果芸香碱 Pilocarpine N-受体激动药 烟碱 Nicotine 一.M、N-受体激动药 分子中的季铵基团和酯基是药物作用的关键结构 在组织中易被胆碱酯酶破坏,水溶液不稳定 不易透过血脑屏障 外周和中枢胆碱能神经的递质 〖药理作用〗 M样作用: 激动M受体,胆碱能神经全部节后纤维兴奋 1. 眼:瞳孔扩约肌和睫状肌收缩→瞳孔变小 2. 心血管: ☆ 心率减慢(负性频率作用) ☆ 窦房结和房室结间的传导减慢(负性传导作用) ☆ 心收缩力减弱(负性肌力作用) (整体情况下,上述直接作用可被其反射作用所减弱) ☆ 血管扩张,血压下降 3. 腺体:分泌增加,包括唾液腺、汗腺、支气管粘膜、胃肠道粘膜等 4. 支气管:支气管平滑肌收缩 5. 胃肠道:胃肠道平滑肌兴奋,蠕动增强 6.
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