10第十章抗变态反应药物概要.pptVIP

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 吩噻嗪环 衍化为抗精神失常药 有镇静副作用 镇静作用小 化学名：1-甲基-4(5H-二苯并[a,d]环庚三烯-5-亚基)哌啶盐酸盐倍半水合物 药理作用：H1受体拮抗作用强于马来酸氯苯那敏和异丙嗪；有部分抗5-羟色胺和抗胆碱作用，并可抑制醛固酮和ACTH的分泌 临床用途：治疗荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒、过敏性鼻炎、支气管哮喘等。 盐酸赛庚啶 Cyproheptadine Hydrochloride 合成方法：苯乙酸与邻苯二酸酐反应得亚苄基酞，经水解、锌粉还原、脱水、氢化、环合等反应制得二苯并环庚酮，再经溴代、脱溴化氢、格氏反应和脱水反应而得 H1受体拮抗作用增大，为氯苯那敏的3.4倍 强效、长效、选择性外周H1受体拮抗剂 无镇静作用，无抗胆碱能活性 H1受体拮抗剂 + 过敏介质释放抑制剂 体内代谢 H1受体选择性好 化学名：4,9-二氢-4-(1-甲基-4-亚哌啶基)-10H-苯并[4,5]环庚并[1,2-b]噻吩-10-酮反丁二烯二酸盐 双重药理作用：H1受体拮抗剂作用 + 过敏介质释放抑制作用 为碱性抗过敏药。 临床用途：对内源性及外源性哮喘有防治作用，对