13第十三章作用于肾上腺素能受体的药物概要.ppt

13第十三章作用于肾上腺素能受体的药物概要.ppt

13第十三章作用于肾上腺素能受体的药物概要

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 倍他洛尔 Betaxolol 结构类型同美托洛尔,选择性β1受体拮抗剂,β1受体阻滞作用为普萘洛尔的4倍 能显著降低血压和减慢心率。无部分激动作用。抑制心肌作用较轻。脂溶性较大,口服后在胃肠道易于吸收,半衰期较长 盐酸艾司洛尔 Esmolol hydrochlorid 化学名:(±)-3-{4-[2-羟基-3-(异丙基氨基)丙氧基]苯基}丙酸甲酯盐酸盐 芳香环侧链含有酯基,易被酯酶水解,血浆内半衰期约为10分钟,为超短作用的β1受体拮抗剂 无β受体部分激动活性,也无局部麻醉作用 临床用途:治疗室上性快速心律失常、不稳定型心绞痛、心肌梗死等 · HCl 盐酸索他洛尔 Sotalol Hydrochloride 为强效非选择性β受体拮抗剂。仅 l-体有活性 临床应用外消旋体 · HCl 2、β受体拮抗剂的构效关系 (1)取代基结构要求较宽 n = 0, 苯乙醇胺类 n = 1,芳氧丙醇胺类 Ar = 苯、萘、芳杂环、脂杂环等 环上取代基

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