第二章剂型因素影响简析.ppt

* 第五节 口服药物吸收与制剂设计 一、药物的吸收特征与制剂设计 三个参数描述药物的吸收特征： 吸收指数: 药物在胃肠道渗透性高低函数 剂量指数：药物溶解性能函数 溶出指数：药物从制剂中释放速度函数 * 渗透性：高渗透性药物是指在没有证据证明药物在胃肠道不稳定的情况下，有90%以上的药物被吸收 剂量指WHO推荐单次最大给药剂量 在PH1~7.5范围，如果药物单次最大给药剂量可溶于不多于250ml的介质中，则认为该药物为高溶解性药物 1、吸收指数 (absorption number, An) 预测口服药物吸收的基本变量 Peff：有效渗透系数；R：肠道半径；Tsi：药物在 肠道中的滞留时间；Tabs：肠道内药物的吸收时间 对某一个体，Peff和Tsi决定了An的大小。 Peff 2，药物吸收不完全； Peff 2，药物能完全吸收 * 对于口服溶液剂（药物的溶出不限制药物的口服吸收 ) F：吸收分数 当An=1.15，约90%药物吸收 An1.15时，吸收较完全 * 2、剂量指数 (dose number, Do) 评价水溶性药物口服吸收的参数 M：药物剂量；V0：溶解药物所需体液体积，通 常设为250ml；Cs：药物的溶解度 Do1说