有机合成工艺中Boc的保护和脱保护摘要.pptVIP

LOGO LOGO 有机合成工艺中 Boc的保护和脱保护 主要内容 3 2 4 1 前 言 Boc的引入方法及示例 Boc的脱去方法及示例 Boc的保护与脱保护概述 一、前 言 氨基是有机化学中的基本碱基，所有含有氨基的有机物都有一定碱的特性 。 氨基是一个活性大、易被氧化的基团。在有机合成中需要用易于脱去的基团进行保护。 酰化保护，即用酸酐保护 用苄基保护 手性化合物常用苄氧羰基(Cbz ) 、叔丁氧羰基 (Boc)、 芴甲氧羰基 ( Fmoc)等保护氨基酸 二、Boc的保护与脱保护概述 Boc Boc保护的发展 起初，Boc保护基团主要用于液相肽合成化学中的氨基的保护。 随后，Boc的发展是为了增加在温和条件下脱保护的产率 ，并形成气体的或低沸点的产物。其发展结果是Boc脱保护几乎可以定量，Boc基团很快就被用到固相合成方法中。 目前，在有机合成尤其是多肽合成中，Boc作为氨基的保护基团通过不同的稳定策略(如Boc／Z)以及正交策略(如Boc／Fmoc)的组合，仍然广泛地被使用。 Boc氨基保护基的特点 Boc具有以下的优点： Boc-氨基酸除个别外都能得到结晶； 易于酸解除去，但又具有一定的稳定性； Boc-氨基酸能较长期的保存而不分解； 酸解时产生的是叔丁基阳离子再分解为异丁烯，它一般不会带来