执业医师---药理学摘要.docVIP

药理学 第一节 药物效应动力学 一、不良反应 1、副作用：治疗剂量，药物选择性低，不严重，不可避免，与治疗目的无关。 2、毒性反应：剂量过大，体内蓄积，严重，可预知，可避免。 3、停药反应：回跃反应，停药后原有疾病加剧。 二、药物剂量与效应的关系 1、治疗指数：半数致死量LD50/半数有效量ED50 三、药物与受体 1、激动药：与受体既有亲和力，又有内在活性的药物。 2、拮抗药：与受体有亲和力，而无内在活性的药物。 ①竞争性：能与激动要竞争相同受体，可使量效曲线右移，但最大效能不变； ②非竞争性：与激动药合用，可使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移，而且也降低其最大效能。 第二节 药物代谢动力学 1、首关消除：口服→肝脏转化→循环药量减少。舌下给药经颊粘膜吸收。 2、生物利用度：进入血液的药物占其总量的比例。 3、一级消除动力学：药物吸收的快慢和多少；绝大多数药物。 ①恒定百分比消除，单位时间内消除量递减； ②5个半衰期消除干净；半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。 4、零级消除动力学：恒定速率消除，单位时间内消除量不变。 5、药物解离程度：取决于体液PH和药物解离常数(Ka)。解离常数的负对数值为pKa，表示药物的解离度，即药物解离50%时所在体液的PH。 第三节 胆碱受体激动药 一、乙酰胆碱Ach 胆碱能神经递质 1、药理作用：M受体---减小：心脏抑制、