喹诺酮类抗菌药大全教程分析.pptVIP

第一代：萘啶酸（1962-1969） 第二代：吡哌酸（1969-1979） 第三代：氟喹诺酮（1984-1996 ） 诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司氟沙星等 第四代：新喹诺酮（1999- ） 莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等 萘啶酸，抗菌谱窄、抗菌力弱、仅对大多数革兰氏阴性菌有活性，且代谢失活快，血药浓度和组织浓度低，神经毒性大，故临床只用于泌尿道感染，现已被淘汰。 吡哌酸，抗菌谱扩大，对部分革兰氏阳性菌、绿脓杆菌有效，不良反应明显减少。但血药浓度低，尿中药物浓度高，故主要用于尿路感染和肠道感染，目前已较少使用。 第三代，1978年日本杏林制药合成的氟哌酸（Norfloxacin）开创了氟喹诺酮类药物（FQNs）的先河，其结构特点是在喹诺酮结构中6位引入氟（F）原子，增加了脂溶性，增强了组织细胞穿透性（除脑组织和脑脊液外，对各种组织均有良好的分布），组织分布浓度高且半衰期长，抗菌谱增加和抗菌活性明显增强，适应证扩大。所以不仅有广泛的抗菌谱，而且有广泛的适应症。综合临床疗效已达到或超过了第二代头孢菌素。 第四代，既保留了对革兰氏阴性菌的活性，又明显增强了抗革兰氏阳性菌的活性，对军团菌、支原体、衣原体的作用也均增强，特别是某些药物（莫西、加替、帕珠）增加或加强了对厌氧菌的抗菌活性。对绝大多数致病菌的综合临床疗效也达到或超过了β-内酰