培训课件_药物代谢动力学.pptVIP

四、药代动力学参数及其意义 零级消除动力学 指单位时间内消除恒定数量的药物，又称恒量消除。由于药时曲线下降部分在半对数坐标上呈曲线，故又称非线性消除。 当用药量超过机体最大消除能力时或机体消除功能低下时，药物按零级动力学消除。 药物消除动力 四、药代动力学参数及其意义 有些药物如阿司匹林、苯妥英钠、华法林、乙醇等在低浓度时呈一级动力学消除，在高浓度时受酶活性或转运机制限制，按零级动力学消除。 具有这一消除特点的药物，在大剂量时消除明显减慢，再增加剂量就会导致血浆药物浓度急剧升高，造成中毒，因此应注意掌握用药剂量，并尽可能进行血浆药物浓度监测。 清除率（clearance，CL）指单位时间内从体内清除的药物表观分布容积数，即每分钟有多少毫升血中药量被清除。单位是ml·min－1·kg－1 计算公式为：CL=k·Vd或0.693·Vd /t1/2。 清除率 肾清除率是指单位时间内肾脏清除药物的血浆容积，它可以由尿中药物浓度及单位时间尿量的乘积与当时血浆药物浓度的比值计算。肾清除率为125ml/min 若药物的肾清除率超过125ml/min，表示有肾小管分泌，低于125ml/min，表示有肾小管重吸收 知识链接——肾清除率 即作为载体的通透酶或离子通道转运能力有限，如药物浓度过高时，将出现饱和限速现象; ，即两种药物由同一载体转运时，药物之间可出现竞争性