培训课件_药理学 第2章 药物代谢动力学.pptVIP

* 排泄途径：肾脏是主要的排泄器官，胆汁、肺及腺体（如乳腺、汗腺、唾液腺、泪腺）也可排泄。 * 许多药物和近曲小管上的主动转运载体的亲和力显著高于和血浆蛋白的亲和力，因此，和肾小球滤过不同，肾小管分泌药物的速度不受血浆蛋白的影响。对氨马尿酸的血浆蛋白结合率约90%，但90%的药物在一次通过肾脏时即被分泌到肾小管内。 * 影响因素： (1) 血、尿液的pH值； (2) 药物本身的pKa ； (3) 药物和血浆蛋白结合率； (4) 肾血流量。 * 血浆中药物通过胃肠道壁脂质膜（被动扩散）进入胃肠腔；或者通过肠上皮细胞P-糖蛋白（主动转运）进入肠道。 洋地黄毒苷、地高辛等有明显肝肠循环，使t1/2延长。 * 乳汁pH略低于血浆，弱碱性药物（吗啡、阿托品）可较多自乳汁排泄。 挥发性药物如乙醇可以经肺排泄。 胃液的pH值很低，某些生物碱（如吗啡）即使注射给药也会向胃液内扩散。 * 假定身体由一个房室组成。药物进入全身循环后迅速分布到机体各部位，并瞬即达到动态平衡。 血浆药物浓度变化能成比例地定量反映组织内浓度变化 * 假定身体由两个房室组成：中央室与周边室。药物首先进入中央室并在该室瞬间均匀地分布，而后才缓慢地分布到周边室。 中央室包括血液、细胞外液以及血流丰富的组织如肝、肾、心、肺等； 周边室则包括血流灌注比较贫乏的组织，如肌肉、皮肤、脂肪等。大多数药物属二室模型药物。 *