培训课件_高血压病的治疗药物.ppt

β- 受体阻滞药 美托洛尔 （六） 相互作用 与钙通道阻滞剂有相似的副作用，合用时可致严重的缓慢型心律失常，甚至心脏骤停，禁忌与维拉帕米和用与地尔硫卓和用应减量 与西咪替丁合用时血浓度增高 与苯巴比妥和用时血浓度降低 钙拮抗剂 硝苯地平 （一） 药理作用 硝苯地平对各型实验性高血压动物有强力松弛动脉血管平滑肌，降低外周阻力．使血压降低的作用。但对正常血压动物的降压作用不明显。降压时常伴有心动过速，心输出量增加，心脏指数增加，血中去甲肾上腺素及肾素活性短时上升。本药不引起直立性低血压。水钠潴留作用不明显。 钙拮抗剂 硝苯地平 （二） 对心肌有抑制作用，降低心肌代谢，减少氧耗量，并有较强的扩张冠状血管作用。对脑、肾、肠系膜等血管的舒张作用也好。但对静脉的作用较小，故对前负荷的影响较少。 作用原理是由于它能阻滞细胞膜慢通道，阻止钙离子跨膜流入细胞内，并阻止钙离子从细胞内贮库释放，使细胞处于缺钙状态，故又称为慢通道阻滞剂。 钙拮抗剂 硝苯地平 （三） 药代动力学 硝苯地平口服吸收良好，一般在90%以上，经10分钟生效。血药峰浓时间l~3小时，F：45±28%，t1/2 3.4±1.2小时，主要在肝细胞色素P450酶代谢，代谢物主要由肾脏排出，作用维持时间4~8小时，有效血浓15ng／mL，血浆蛋白结合率90％。 舌下含服作用较口服迅速 钙拮抗剂 硝苯地平 （四） 治疗应用 对轻、中、重度高血压均有良好效果。对合并心力衰竭的患者亦适用。尤以对低肾素活性及年老患者疗效更好。对心绞痛效果亦良好，可用于各型心绞痛。因能降低后负荷，故对充血性心衰亦效。 钙拮抗剂 硝苯地平 （五） 用法与用量： 口服：每次10~20mg，每日3~4次。 急用时可舌下含服10~20mg 。 咽部喷雾：每次1.5~2mg，一般每日3~4次。 钙拮抗剂 硝苯地平 （六） 不良反应 一般较轻，常见有脸部潮红，头晕、头痛、无力、恶心、食欲不振。少数人有口干、心悸等，久用可致水钠潴留。有时可致心动过速，与普萘洛尔合用可避免之。与利尿药合用可减轻水钠潴留。 钙拮抗剂 硝苯地平 （七） 相互作用 与其他降压药合用，有导致低血压的可能 与硝酸酯类合用，抗心绞痛作用增强 有报道硝苯地平使血中地高辛浓度升高40% 血管紧张素转换酶抑制药（ACEI）：卡托普利 （一） 药理作用 抑制血管紧张素转换酶（ACE）活性，抑制血管紧张素Ⅱ(AGⅡ)的形成 ，能降低外周阻力，使血压下降。因全身血管扩张。导致后负荷降低，心输出量略增。肾血管阻力也明显下降，肾血流量增加，醛固酮分泌减少，有利于尿钠的排泄，体液量减少，静脉回流心脏也减少。因它还能扩张静脉与增加静脉床容量，使回流血量进一步减少，前负荷明显降低。卡托普利降压时，不引起反射性心动过速，且常见减慢。 （ACEI）：卡托普利 （二） 药代动力学 口服易吸收，空腹服F：70%。一般15分钟生效。饭后服F减至30~ 40％。Tmax 为l h，作用时间较短，t1/2为3~4h，血浆蛋白结合率30％，Vd为0.70士0.09L／kg，有效血浓50ng／m1，经尿排泄50%。肾病患者排泄较慢。 （ACEI）：卡托普利 （三） 治疗应用 对轻、中度高血压适用，特别适于急进型、高肾素型高血压及常规药物治疗无效的严重高血压。重度高血压常与其他降压药如普萘洛尔或利尿药合用，可增强效果，减少剂量及不良反应。也可用于急性心衰，及顽固性慢性心衰。对曾用其他降压药的患者，充血性心衰曾用利尿药患者，本药可致血压急剧下降，应加注意。 （ACEI）：卡托普利 （四） 用法用量 起始量12.5mg，每日2次，饭前lh服用。1~2周后可逐渐增加至每次50mg，1日3次。曾用其他降压药者应减量。肾功能损伤者亦应减量，可改为每日1次。对于合用其他降压药者应适当减量。 （ACEI）：卡托普利 （五） 不良反应 常见咳嗽，皮疹，呈斑丘疹样，发生率13％~14%。味觉扰乱或丧失，眩晕、头痛、血压过低和胃肠道紊乱，停药即可恢复。较少见的有蛋白尿、中性粒细胞减少、肾功能损害等。在肾功能不全患者可引起血钾、血肌酐及尿素氮的增高，停药后可消失。 （ACEI）：卡托普利 （六） 相互作用 消炎痛、布洛芬、阿斯匹林可减低本品的降压效果 本品可使丙磺舒的血浆药物浓度提高14% 可增加提高血清钾药物的作用（定期测血钾，以免出现高血钾，特别是与保钾利尿剂合用时） 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB)  氯沙坦(一） 非肽类血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗剂，新一类型的抗高血压药物。它具有口服高效、高亲和力、高选择性（只阻断