药剂学胶囊剂和丸剂考点归纳.docVIP

第四章　胶囊剂和丸剂 　一、胶囊剂　　（一）胶囊剂的概念和特点　　胶囊剂 系指药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。构成上述空心硬质胶囊壳或弹性软质胶囊壳的材料（以下简称囊材）都是明胶、甘油、水以及其他的药用材料，但各成分的比例不尽相同，制备方法也不同。　　胶囊剂具有如下一些特点：　　①能掩盖药物不良嗅味、提高药物稳定性：因药物装在胶囊壳中与外界隔离，避开了水分、空气、光线的影响，对具不良嗅味、不稳定的药物有一定程度上的遮蔽、保护与稳定作用；　　②药物的生物利用度较高：胶囊剂中的药物是以粉末或颗粒状态直接填装于囊壳中，不受压力等因素的影响，所以在胃肠道中迅速分散、溶出和吸收，其生物利用度将高于丸剂、片剂等剂型；　　③可弥补其他固体剂型的不足：含油量高的药物或液态药物难以制成丸剂、片剂等，但可制成软胶囊剂；　　④可延缓药物的释放和定位释药：可将药物按需要制成缓释颗粒装入胶囊中，达到缓释延效作用，康泰克胶囊即属此种类型；制成肠溶胶囊剂即可将药物定位于释放于小肠以供吸收，亦可制成直肠给药或阴道给药的胶囊剂，使定位在这些腔道释药；对在结肠段吸收较好的蛋白类、多肽类药物，可制成结肠靶向胶囊剂。　　由于明胶是胶囊剂的最主要囊材，所以，若填充的药物是水溶液或稀乙醇溶液，会使囊壁溶化；若填充风化性药物，可使囊壁软化；若填充吸湿性很强的药物，可使囊壁脆裂。因此，具这些性质的药物一般不宜制成胶囊剂，由于胶囊壳溶化后，局部药量很大，因此易溶性的刺激性药物也不宜制成胶囊剂。　　（二）胶囊剂的分类　　依据胶囊剂的溶解与释放特性，可分为硬胶囊 （通称为胶囊）、软胶囊（胶丸）、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊，主要供口服用。　　硬胶囊 系指采用适宜的制剂技术，将药物或加适宜辅料制成粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体等，充填于空心胶囊中的胶囊剂。　　软胶囊 系指将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于球形或椭圆形的软质囊材中的胶囊剂。可用滴制法或压制法制备。　　缓释胶囊 系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂。缓释胶囊应符合缓释制剂的有关要求并应进行释放度检查。　　控释胶囊 系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的胶囊剂。控释胶囊应符合控释制剂的有关要求并应进行释放度检查。　　肠溶胶囊 系指硬胶囊或软胶囊是用适宜的肠溶材料制备而得，或用经肠溶材料包衣的颗粒或小丸填充胶囊而制成的胶囊剂。肠溶胶囊不溶于胃液，但能在肠液中崩解而释放活性成分。除另有规定外，照释放度检查法检查，应符合规定。　　（三）胶囊剂的制备　　1.硬胶囊剂的制备 硬胶囊剂的制备一般分为空胶囊的制备和填充物料的制备、填充、封口等工艺过程，现简介如下：　　（1）空胶囊的制备　　①空胶囊的组成 明胶是空胶囊的主要成囊材料，是由骨、皮水解而制得的（由酸水解制得的明胶称为A型明胶，等电点pH7～9；由碱水解制得的明胶称为B型明胶，等电点pH4.7～5.2），以骨骼为原料制得的骨明胶，质地坚硬，性脆且透明度差；以猪皮为原料制得的猪皮明胶，富有可塑性，透明度很好。为兼顾囊壳的强度和塑性，采用骨、皮混合胶较为理想；　　为增加韧性与可塑性，一般加入增塑剂如甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等；为减小流动性、增加胶冻力，可加入增稠剂琼脂等；对光敏感药物，可加遮光剂二氧化钛（2%～3%）；为美观和便于识别，加食用色素等着色剂；为防止霉变，可加防腐剂尼泊金等。当然，不是任一种空胶囊都必须有以上组分，而应根据具体情况而加以选择。　　②空胶囊制备工艺 空胶囊系由囊体和囊帽组成，其主要制备流程如下：　　溶胶→蘸胶（制坯）→干燥→拔壳→切割→整理，一般由自动化生产线完成，生产环境洁净度应达10000级，温度10～25℃，相对湿度35%～45%。为了以便识别，空胶囊壳上还可用食用油墨印字。　　③空胶囊的规格与质量 空胶囊的质量与规格均有明确规定，空胶囊共有8种规格，但常用的为0～5号，随着号数由小到大，容积由大到小。 空胶囊的号数与容积 空胶囊号数 0 1 2 3 4 5 容积（ml） 0.75 0.55 0.40 0.30 0.25 0.15 　　（2）填充物料的制备、填充与封口：　　①物料的处理与填充若纯药物粉碎至适宜粒度就能满足硬胶囊剂的填充要求，即可直接填充，但多数药物由于流动性差等方面的原因，均需加一定的稀释剂、润滑剂等辅料才能形成满足填充（或临床用药）的要求。一般可加入蔗糖、乳糖、微晶纤维素、改性淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉、HPC等改善物料的流动性或避免分层。也可加入辅料制成颗粒后进行填充。　　胶囊剂填充机型号颇多，但可归为四种类型（图）：a