药物化学骨质疏松治疗药考点归纳.docVIP

第三十五章　骨质疏松治疗药 骨质疏松症是全身性代谢性骨病，其特征为骨量降低，骨组织细微结构破坏，骨脆性增加，易发生骨折。　　骨质疏松症有原发性（绝经期后骨质疏松症和老年性骨质疏松症）和继发性（某些疾病或药物引起）。　　按照作用机制7个代表药可分为成两类： 　　1、促进钙吸收 （盐酸雷洛昔芬、阿法骨化醇、骨化三醇）　　2、抑制骨吸收 （阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米膦酸二钠、依替膦酸二钠）　　钙剂、维生素D可促进骨的矿化，对抑制骨吸收、促进骨形成也起作用 　　　　一、促进钙吸收药物　　主要有雌激素相关药物和维生素D类药物。　　（一）雌激素相关药物 　　　　考点：　　1、结构：含苯并噻吩、哌啶。　　2、机制：选择性雌激素受体调节剂，在乳腺、子宫为雌激素拮抗活性，在骨组织为雌激素激动活性。　　3、可增加绝经后妇女的骨密度，用于防治绝经后妇女骨质疏松。长期服用时应同时补钙和维生素D。　　4、副作用：热潮红和腿痛性痉挛。另不适用于男性。　　（二）维生素D类药物 （将在36章维生素解析结构） 　　　　考点：1、结构：维生素D3可促进钙、磷吸收，但须在肝和肾脏两次羟基化，先25位羟基化，再1α-羟基化，生成1,25-二羟基维生素D3（骨化三醇）后，才有活性。老人1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化，于是开发了阿法骨化醇，在体内进一步转化为骨化三醇，适合老年人使用。或者直接用骨化三醇。　　2、共同性质：对空气、热和光敏感。不溶于水，可溶于脂肪油，在溶液中会发生可逆的同分异构反应，生成前α-骨化醇（或前骨化三醇）。故须避光贮存于氮气保护的2～8℃的密封容器中，容器一旦开启，则应立即使用。　　3、共同用途：用于绝经后及老年性骨质疏松症生成。　　二、抗骨吸收药物　　结构主要为双膦酸盐类　　（一）阿仑膦酸钠　　　　考点：1、结构为氨基双膦酸盐（该类药物共性）。　　2、抗骨吸收作用强，且没有骨矿化抑制作用。可单独或与维生素D合用治疗骨质疏松症。　　3、双膦酸盐类的药代动力学：（共性）　　口服吸收差，空腹状态生物利用度为0.7%-6%。食物，特别是含钙阳离子的，易与双膦酸盐形成复合物，减少药物吸收。　　不在体内代谢，以原型从尿液排出。肾功能不全者慎用。　　4、不良反应（双膦酸盐共性）： 消化道症状，为避免药物刺激上消化道，患者应在清晨、空腹时服药（早餐前至少30min），用足量水（至少200ml）整片吞服，然后身体保持立位（站立或端坐）30～60min。服药前后30min内不宜进食、饮用高钙浓度饮料及服用其他药物。 　　（二）利塞膦酸钠　　　　特点：用于防治绝经后骨质疏松症。不良反应为关节痛和胃肠功能紊乱，应遵守同阿仑膦酸钠一样的服药注意事项。 　　（三）帕米膦酸二钠　　　　特点：用于多种原因引起的骨质疏松症，恶性肿瘤及其骨转移引起的高钙血症及骨溶解，可消除疼痛。静脉滴注时常出现一过性发热和感冒样症状。　　（四）依替膦酸二钠　　　　特点：具有双向作用，小剂量时抑制骨吸收，大剂量时抑制骨矿化和骨形成。　　用于防治各种骨质疏松症，也用于严重高钙血症。大剂量用于预防和治疗异位骨化，可能出现骨软化症和骨折。　　多项选择题 　　哪些可以用于骨质疏松治疗　　A.雷洛昔芬　　B.阿仑膦酸钠　　C.阿法骨化醇　　D.帕米膦酸二钠　　E.骨化三醇 　　[答疑编号700535350101] ? 【正确答案】ABCDE【答案解析】总结骨质疏松药物的结构类型 第三十五章 骨质疏松症治疗药 一、A 1、经肝脏维生素D25-羟化酶一步转化代谢为有生理活性的骨化三醇的药物是 A、维生素D2 B、维生素D3 C、骨化三醇 D、阿法骨化醇 E、骨化二醇 2、具有促进钙、磷吸收的药物维生素D类药物是 A、葡萄糖酸钙 B、阿仑膦酸钠 C、雷洛昔芬 D、阿法骨化醇 E、维生素A 3、有一位70岁男性老人患骨质疏松症，应首选的治疗药物是 A、维生素D2 B、骨化三醇 C、雷洛昔芬 D、利塞膦酸钠 E、维生素D3 二、B 1、A.雷洛昔芬B.阿法骨化醇C.乳酸钙D.帕米膦酸二钠E.雌二醇 1 、属于维生素D类的药物是 A、 B、 C、 D、 E、 2 、属于雌激素受体调节的药物是 A、 B、 C、 D、 E、 3 、属于钙剂的是 A、 B、 C、 D、 E、 4 、抗骨吸收的药物是 A、 B、 C、 D、 E、 三、X 1、属于双膦酸盐类的药物有 A、依替膦酸二钠 B、利塞膦酸钠 C、磷酸钙 D、帕米膦酸二钠 E、阿仑膦酸钠 2、防治骨质疏松的药物按照作用机制可分