失眠药物suvoreant.docVIP

默沙东公司研制的失眠药物suvorexant（商品名:Belsomra)2014年8月13日获美国食品及药物管理局（FDA）批准用于治疗入睡及睡眠困难（失眠症）患者。? Suvorexant （Belsomra)是一种高度选择性食欲素受体拮抗剂,是该类药物中首款获得批准的药物。食欲素（orexin）是存在于大脑特定部位的一种神经递质，可帮助一个人保持清醒，Belsomra通过阻断食欲素来促进睡眠。FDA已批准了suvorexant的四种治疗强度，分别为5mg、10mg、15mg及20mg；每天服药总量不应超过20mg。 suvorexant(MK-4305)的新药申请(NDA)2012年11月被美国食品和药物管理局(FDA)纳入标准审查.2013年6月默沙东表示美国食品药品管理局（FDA）因安全性问题拒绝批准旗下的失眠症试验药物suvorexant。FDA在发给默沙东的完整回应函(CRL)中指出，这款药物的安全性数据不支持其上市批准，并但为低剂量版本suvorexant的获批打开了大门。FDA表示，suvorexant的有效性基于成人患者10mg到40mg剂量，其中10mg剂量应作为大多数患者的起始剂量,而30 mg、40 mg两个剂量风险太大. 默沙东此前建议，老年患者起始剂量为15mg，若有必要时可增加至30mg，同时建议非老年人起始剂量为20mg，若有必要时可增加至40mg。在CRL中，FDA称，30mg和40mg剂量suvorexant的安全性数据不足以支持这2种剂量suvorexant的获批。默沙东认为，没有必要对10mg剂量suvorexant开展进一步的临床研究，但会开展相应的生产研究（manufacturing studies）。这类生产研究通常涉及标准生产开发及运作程序，来证明药物可以以一种稳定且可重复性的形式生产，同时也要求证明该药的保质期。 2018年suvorexant的年销售额将达到7亿美元。 Suvorexant的化学合成 First Generation Synthesis of insomnia drug suvorexant (Belsomra) 默沙东新一类口服失眠药物Belsomra的工艺制备方法 Manufacturing Route for the Synthesis of Merck insomnia drug suvorexant (Belsomra) ? 默沙东新一类口服失眠药物suvorexant（Belsomra）的制备方法 Enantioselective synthesis of Merck Sleep Aid Pill suvorexant (Belsomra) ? 商品名：Belsomra通用名：Suvorexant别名：MK-4305中文名：暂无日文通用名：スボレキサント（一般名）CAS 登录号：1030377-33-3英文化学名:5-Chloro-2-[(5R)-5-methyl-4-[5-methyl-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)benzoyl]-1,4-diazepan-1-yl]-1,3-benzoxazole中文化学名：5-氯-2-[(5R)-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]-1,3-苯并恶唑适应症：失眠症药物作用机制:食欲素受体拮抗研发阶段:新药申请 (NDA)药物公司：默沙东 : Peddy, Vishweshwar el al. Polymorphic forms of suvorexant. PCT Int. Appl. (2014), WO2014072961 A2,David Michelson et al.Safety and efficacy of suvorexant during 1-year treatment of insomnia with subsequent abrupt treatment discontinuation: a phase 3 randomised, double-blind, placebo-controlled trial.The Lancet Neurology, Volume 13, Issue 5, Pages 461 – 471, May 2014 PIII study (NC published in The Lancet Neurology. 322 (62%) of 522 patients randomly assigned to receive suvorexant and 162 (63%) of 259 assigned