第二十八章 消化系统的药物【培训课件】.ppt

第二十八章 消化系统的药物 Drugs Affecting Gastrointestinal Functions 学习目标 1、掌握抗消化性溃疡药的类型及代表药; 掌握此类药理作用、用途和不良反应；理解其他的抗消化性溃疡药 2、理解助消化药、抗消化性溃疡药和止吐药、泻药的作用和用途 3、了解常用的止泻药和利胆药的作用和用途 消化系统药物分类 消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药 1.抗酸药: 氢氧化铝、三硅酸镁 2.抑制胃酸分泌药 M受体阻断药:哌仑西平 H2受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁 胃泌素受体阻断药:丙谷胺 H+-K+-ATP抑制药：奥美拉唑等 3.粘膜保护药： A.前列腺素衍生物 B. 硫糖铝、枸橼酸铋钾 4.抗幽门螺杆菌药： 阿莫西林、甲硝唑等 第一节 抗消化性溃疡药 消化性溃疡常见病，发病率约10%～12%。 一、抗酸药 antacids 机制： 1.为弱碱性化合物，口服后中和胃酸， 减少胃酸对消化道粘膜的侵蚀及刺激。 2.升高pH值,降低胃蛋白酶活性。 3.结合有害物质，保护粘膜。 碳酸钙 较强，快，久，可产生CO2 ，引起反跳性胃酸 分泌增加。 氢氧化镁 强，显效快，导泻，肾功不良可致血镁过高。 三硅酸镁 较弱，慢，持久，在胃内生成胶状二氧化硅保 护溃疡面。 氧化镁 强，缓和而持久，肠道难吸收，产生的氯化镁 有泻下作用。 氢氧化铝 较强，显效缓慢，持久。生成的氧化铝有收敛、 止血、致便秘的作用。长期服用可减少肠道对 磷酸盐的吸收，致骨软化。 碳酸氢钠 强，快而短暂，产生CO2引起嗳气、腹胀，继 发胃酸分泌增加。口服吸收可引起碱血症和尿 液碱化。 二、抑制胃酸分泌药 胃酸由壁C分泌，受多种因素调节；诱发消化性溃疡的主因。 包括： 1、H2受体阻断药； 2、M受体阻断药； 3、胃泌素受体阻断药； 4、H+-K+-ATP酶抑制药； H2受体阻断药 选择性阻断壁细胞H2受体，抑制胃酸分泌作用较M受体阻滞药强而持久，治疗消化性溃疡疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少。 〔常用药物〕 西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍） 不良反应有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用，尚有心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等，抑制肝药酶。 雷尼替丁 （ranitidine） 抗酸作用是西米替丁的4～10倍，肝药酶抑制也小。 法莫替丁（ famotidine ） 抗酸作用是雷尼替丁的7～10倍，不抑制肝药酶，无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。 M胆碱受体阻断药 阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除胃肠痉挛。增大剂量不良反应较多，较少单独应用。 哌仑西平 pirenzepine 阻断M1、M2受体，与引起胃酸分泌的胆碱受体M1亲和力较高，而与唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低，故不良反应轻微，大剂量可有阿托品样作用。 用于治疗胃及十二指肠溃疡 胃泌素受体阻断药 丙谷胺(proglumide) 化学结构与胃泌素相似，可竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌。 作用： 对胃粘膜有保护和促进愈合作用。但临床疗效比H2受体阻断剂差。 用于胃溃疡，十二指肠溃疡和胃炎。 H+-K+-ATP酶抑制药 H+-K+-ATP酶位于壁细胞小管膜上。它能进行H+,K+ 交换, 将K+从胃腔中转运到壁细胞内,将H+从壁细胞内转运到胃腔中,在胃腔中的H+和Cl-结合,形成胃酸。 抑制药与酶亚单位结合后,使酶失去活性,抑制 H+分泌。抑制胃酸分泌作用强而持久;胃蛋白酶分泌也减少，尚有抑制幽门螺杆菌的作用。 用于消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺杆菌感染、返流性食管炎、卓-艾综合征等。 奥美拉唑(omeprazole) 三、 胃粘膜保护药 前列腺素衍生物 前列腺素E (PGE2)及前列环素(PGI2)，有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌作用，能防止有害因子损伤胃粘膜。 米索前列醇（misoprostol）用于预防非甾体抗炎药引起的溃疡，治疗十二指肠、胃溃疡。 硫糖铝（sucralfate） 消化性溃疡和返流性食管炎。 枸橼酸铋钾 胃、十二指肠溃疡。 四、抗幽门螺杆菌药 1.抗溃疡药