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二、巴比妥类(barbiturates) 巴比妥类为巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一类中枢抑制药。 (一)药物分类 长效类:巴比妥、苯巴比妥。? 中效类:戊巴比妥、异戊巴比妥。 短效类:司可巴比妥。 超短效类:硫喷妥钠。 (二)量效特点 小剂量镇静 中剂量催眠 大剂量产生麻醉和抗惊厥(抗癫痫)作用。 (三)作用机制 可激动GABA受体,通过延长Cl-通道开放的时间来增加Cl-的内流,从而产生中枢抑制作用;当无GABA受体时,也能增加Cl-的内流。 与苯二氮卓类作用机制的区别?? 频率——时间 (四)临床用途 镇静催眠:临床已少用。 抗惊厥:常用苯巴比妥或异戊巴比妥。 抗癫痫:仅苯巴比妥有效。 麻醉:仅用硫喷妥。 (五)不良反应 1、后遗效应:服药后次晨有头晕、困倦等症状。 2、反复用药有耐受性:诱导肝药酶,加速自身代谢。 3、成瘾性:长期用见成瘾性,停药后出现戒断症状。 4、急性中毒:表现昏迷,呼吸抑制,血压下降,死于 呼吸抑制。(碱化尿液促进排泄)。 禁忌症:严重肺功能不全者(呼吸抑制)禁用,肝 功能不全者慎用。 急性中毒主要表现: 深度昏迷、高度呼吸抑制、血压下降、体温 降低、休克及肾衰竭等。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死因。 对急性中毒者解救: 应积极采取抢救措施。同时可用碳酸氢钠等碱性药物加速巴比妥类药物的排泄,严重中毒病例可采用透析疗法。 (六)中毒反应 苯二氮卓类与巴比妥类的比较 巴比妥类 苯二氮卓类 缩短快波睡眠 +++ + 后遗作用 ++ ± 麻醉作用 有 无 安全度 较小 大 依赖性 较大 较轻 诱导肝药酶 ++ — 三、其他镇静催眠药 (一)水合氯醛(chloral hydrate) 1、特点 (1)作用快,口服15分钟后生效,持续6-8小时。 (2)催眠作用强而可靠。 (3)醒后无后遗效应。 (4)主要用于催眠,尤适用于顽固性失眠及其它催眠药无效的失眠,也可用于抗惊厥。 (5)本品可作马、骡等的全身麻醉。 (一)水合氯醛 2、不良反应 (1)对胃肠道有刺激作用,口服可引起恶心、呕吐。胃炎及溃疡病禁用。 (2)心、肝、肾功能严重障碍者禁用 (二)其他 甲丙氨酯(meprobamate,眠尔通) 格鲁米特(glutethimide) 甲喹酮(methaqualone) 佐匹克隆 扎来普隆 以上都有镇静催眠作用,但久服都可成瘾。 1、临床上最常用的镇静催眠药为 a、苯二氮卓类 b、巴比妥类、 c、水合氯醛 d、甲丙氨酯、 e、左匹克隆 2、苯二氮卓类临床上取代了巴比妥类传统镇静催眠药的主要原因是 a、苯二氮卓类对快波睡眠时间影响大 b、苯二氮卓类可引起麻醉 c、苯二氮卓类小剂量即可产生催眠作用 d、苯二氮卓类有较好的抗焦虑、镇静作用,安全性好 e、以上均不是 3、巴比妥类药物急性中毒时,应采取的措施是 a、静滴碳酸氢钠 b、注射生理盐水 c、静注大剂量VB d、静滴5%葡萄糖 e、静注高分子左旋糖苷 * * 第十二章 镇静催眠药 镇静催眠药是一类通过抑制中枢神经系统 而达到缓解过度兴奋和引起近似生理性睡 眠的药物。 小剂量引起安静或嗜睡的镇静状态,大剂量依次出现催眠、抗惊厥和麻醉作用。 阅读资料: 近年来,国外药品监管部门多次发布消息,提醒镇静催眠类产品存在的新的安全风险。风险包括:睡行症、梦驾症或在明显睡眠状态下的其他潜在危险行为。自有报道镇静催眠药品的风险以来,国家药品不良反应监测中心一直对该药品保持高度关注,及时跟踪国外最新的安全性信息,密切关注我国镇静催眠药品的不良反应发生情况。 镇静催眠药是抑制中枢神经系统引起镇静和催眠作用的药物。它在缓解病人紧张、焦虑和失眠症状以及惊厥、抗癫痫等方面确有使用价值,但长期服用这些药物,几乎都能引起耐受性、习惯性、成瘾性。目前,国家对该类药品所属的精神药品有专门的管理条例进行严格管理,保证其合法、安全、合理使用,防止流入非法渠道。 鉴于镇静催眠药可能存在的风险,国家食品药品监督管理局提醒医护人员指导患者正确用药,治疗应本着
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