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- 2016-11-23 发布于浙江
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【作用机制】 1、中枢作用与其模拟GABA功能、激活 GABAA受体有关。 与苯二氮?类药物不同,巴比妥类主要 延长Cl- 通道的开放时间(而不是增加 Cl-通道开放的频率)。 2、减弱谷氨酸引起的受体后去极化 【体内过程】 特点: 1.易吸收、易分布,与药物脂溶性成正比。 硫喷妥钠i.v.可立即奏效,但很快出现再 分布。 2.脂溶性高的在肝脏代谢,持续时间短; 脂溶性低的以原形从肾脏排泄。 3.苯巴比妥等中毒时可碱化尿液促进其排泄 【不良反应】 1. 最常见后遗效应 服用催眠剂量的巴比妥类,次晨可出现头晕、困倦、思睡、精神不振,亦称“宿醉”(hangover)。驾驶员和从事高空作业人员应警惕。 2. 短期反复服用产生耐受性 表现为药效逐渐降低,需加大剂量,才能维持原来的作用。 3.长期连续服用产生依赖性 对REMS影响大,停药后快动眼睡眠代偿性反跳 引起梦厣增多,造成停药困难。导致习惯和成 瘾。一旦停药,出现严重戒断症状。 4.影响呼吸系统 对呼吸功能不全者(严重的肺气肿和哮喘)显著 降低每分钟呼吸量和动脉血氧饱和量。大剂量明 显抑制呼吸
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