第十二章缓（控）释制剂.pptVIP

只有当体内外具有相关性 才能通过体外释放曲线预测体内情况； 用体外释放度试验监控生产过程和质量才有意义； 就可用体外释放结果作为该产品体内生物利用度特性质量相关的指标，也可用于处方筛选和批间质量控制。 建立和评价体内外相关性的一个主要目的就是建立该释放度试验以替代人体生物等效性研究，这样就能减少在初始审批过程中和中试放大机审批后的改变过程中所进行的生物等效性研究的数目。 第六节 择时与定位释药系统 大多数 以体内环境相对稳定为前提，设计制剂； 时辰生物学、时辰病理学、时辰药理学、时辰治疗学——生物节律（周期性） 哮喘：凌晨易发作； 胃溃疡：夜间增强； 牙痛：夜间到凌晨 明显； 血压、心率：凌晨急剧升高 口服择时释药系统：根据人体的生物节律变化特点，按照生理和治疗的需要而定时、定量释药的一种新型给药系统。 渗透泵脉冲释药制剂 包衣脉冲释药制剂 定时脉冲塞胶囊剂 口服定位释药系统：口服后能将药物选择性的输送到胃肠道某一特定部位，以速释或缓释、控制药物释放的剂型。 胃定位 小肠定位 结肠定位 一. 渗透泵脉冲释药制剂 组成：片芯、半透膜包衣层、释药小孔。 片芯可单层或双层 美国上市的Covera-HS：盐酸维拉帕米 晚上10点服药，次日清晨疾病即将