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輔酶Q10的现代研究进展
辅酶Q10的现代研究进展
摘要: 文章对辅酶Ql0的理化性质、现有剂型、制备方法、制剂新技术、
药理作用及临床应用等方面的研究进行了综述。
关键词:辅酶Ql0;理化性质;现有剂型;制备方法;制剂新技术;药理;临床应用
辅酶Ql0是一种脂溶性醌类化合物.又名泛醌、癸烯酸和维生素Ql0,它作为人体中唯一的辅酶Q类物质,参与线粒体氧化磷酸化与ATP的产生过程。调控细胞氧化还原反应环境。在电子穿膜过程中携带还原电子进入囊泡或带出胞外,参与内膜和质膜的质子梯度形成(1,2),是细胞呼吸和代谢的激活剂,也是重要的抗氧化剂和非特异性免疫增强剂。
1理化性质
辅酶Ql0是生物体内广泛存在的脂溶性醌类化合物,不同来源的辅酶Ql0其侧链异戊烯单位的数目不同,人类和哺乳动物体内的辅酶Q是10个异戊烯单位,故称辅酶Ql0。其分子式为C59H90O4,室温下呈橙黄色结晶物,熔点49℃
2现有剂型
目前的辅酶Ql0有片剂、胶囊、软胶囊、注射剂等多种剂型。因辅酶Q10 极不溶于水,当前上市的辅酶Q10 注射剂稳定性较差,辅酶Q10 极易析出,有待于改进剂型。
3制备方法
目前辅酶Q10的制备方法(3)主要有生物提取法、微生物发酵法和化学合生法3种。
2.1生物提取法是制备辅酶Q10最传统的生产工艺。也是国内较多采用的方法。原料有动物心肝脏、玉米芽、菠菜等。提取方法有皂化法和吸附层析法[4,5J。由于该方法得到的辅酶Q10是侧链双键全反式构型的天然产物.故易被人体吸收。产品纯度高,质量好;不足之处是该方法成本高,产品价格昂贵。不适合工业生产。
2.2微生物发酵法是目前认为最具发展前景的辅酶Q10生产方法。该方法生产的辅酶Ql0。产物活性好,可通过规模放大生产能力。其技术关键是辅酶Ql0产生菌的生产能力及分离纯化方法【6】。不同菌株的辅酶Ql0含量差异很大,含量比较高的有浑球红菌、荚膜红菌、深红红螺菌等。提纯方法为皂化分离法和溶剂提取分离法。在提纯过程中要避免辅酶Ql0被氧化破坏。
2.3化学合成法 最早用合成方法得到辅酶Ql0是日本的NiaaKn公司。我国也从20世纪70年代开始进行研究。合成的方法大体可分为不以茄尼醇为原料的逐步延长侧链的全化学合成法和以茄尼醇为原料的半化学合成法两类【7】。前者的原料价廉易得,但路线冗长,步骤多.立体选择性差,总收率低,产品纯度低。不太适合工业生产;后者采用从烟叶中提取的茄尼醇为原料,其结构类似辅酶Ql0的侧链,在避免全化学合成法中复杂的侧链延长过程的同时,还可保持双键的几何构型以及立体、区域选择性,将是工业化生产辅酶Ql0的主要途径。
3制剂新技术
由于辅酶Ql0为水不溶性大分子物质,口服吸收率很低,Josh等【19】将辅酶Q10两种新型速释制剂(速溶片和泡腾片)与已上市销售的软胶囊及硬胶囊制剂进行体生物利用度比较研究。泡腾片采用蔗糖、葡萄糖为甜味剂,柠檬酸和碳酸钠为腾剂,核黄素一5一磷酸盐为着色剂;速溶片采用山梨(糖)醇、甘露醇为填充剂,柠檬酸和香精为口味调节剂,聚维酮(PVP)为黏合剂,硬脂酸镁为润滑剂。结果发现速释制剂与常规制剂的吸收速率没有明显区别,但其吸收曲线却存在明显差别,辅酶Q10速溶片和泡腾片具有比普通制剂更快的传送速度,将辅酶Q10吸收人血。尽管速释给药系统未能提高辅酶Q10的生物利用度,但其快速的吸收速率及便利的服用形式将给那些存在吞咽困难的老年人带来极大的方便。目前已上市销售的速释制剂有Phana Base s.A公司生产的商品名为CoQmelt仪的辅酶Q10速溶片。
2.2 固体分散体技术
固体分散体技术通过物理改性,能够将某些水难溶性药物由结晶型转化成无定型状态,从而在一定程度上提高难溶性药物的溶解度及生物利用度。olsen等【10】 利用固体分散体技术,将辅酶Q10与一些多聚物增溶剂如PvP、经丙甲基纤维素一磷苯二甲酸醋(HPMc一P)等按一定比例共溶在溶剂或溶剂一非溶剂复合溶剂中,再经过一定的干燥技术(如喷雾干燥等)将有机溶剂除去,制得干燥的辅酶Q10固体分散体粉末。其中利用溶剂一非溶剂复合溶剂系统将辅酶Q10与PvP溶解后再经喷雾干燥技术制得的辅酶Q10固体分散体干燥粉末粒径在10μm左右,且复合溶剂系统的粒径正态分布显著优于单溶剂系统。辅酶Q10固体分散体与结晶型辅酶Q10释放度比较试验表明,经固体分散体技术改性过的无定型辅酶Q10释放度明显高于结晶型辅酶Q10。
2.3 环糊精包合技术
环糊精包合技术常用于提高药物水溶性和生物利用度,改善某些药物的光稳定性,降低易挥发性药物的挥发性等。杨海英等【11】采用极谱法系统研究了辅酶Q10与β一环糊精的包结行为,研究表明辅酶Q10和β一环糊精包合物可以形成包结物,并在一定程度上提高辅酶Q10的光稳定性。Posek等【12】,认为人体
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