放药手册-第一章.docVIP

第一章 放射性药物 放射性药物包含药化学物理生物化学放射性药物生物方面的相关研究。放射性药物包括设计一个理性的认识放射性药物的制备与质量控制放射性药物理化性质和生物之间的关系及其临床应用，放射性药物化学管理相关的问题选择存储分配和正确使用放射性药物。 放射性药物的特点 放射性药物是这样一种药物，当准备使用包含一或多的放射性核素（放射性同位素）。 放射性药物用于诊断或治疗人类的疾病近95%的放射性药物用于诊断，而其余的用于治疗 放射性药物通常没有药理作用，因为它们示踪剂。在这种情况下不存在剂量反应关系，明显不同从传统的药物。 辐射是放射性药物的一个固有特性，患者不可避免受辐射剂量。治疗放射性药物，辐射产生的治疗 一种放射性药物可以简单放射性元素如133，一个简单的盐如131-NaI，或标记化合物131I-蛋白99mTc标记化合物。 通常，放射性药物至少含有两个主要组成部分： 一种放射性核素，提供所需的辐射特性 一个化合物，化学或结构特性确定放射性药物的体内分布及生理特性 放射性药物作为放射性核素最后的药物分子本身一个组合具特。 放射性核素的衰变 放射性核素不稳定的原子核稳定的放射性衰变。到目前为止已发现约3000素这都是不稳定的，但只有约30用于核医学大部分是人工放射性核素，可以核反应堆中辐照回旋加速器，或大型直线加速器。 放射性核素能发射不同类型的电离辐射：α，ββ-），正电子（β+）和γ（γ）辐射衰变 根据放射性核素的辐射特性，放射性药物用于诊断或治疗。诊断用放射性药物应γ辐射或正电子，放出α粒子或β粒子。另一方面，治疗药物应该（α或β）预期是辐射损伤特异性细胞 γ射线的特点是电磁辐射。用于诊放射性药物，最终产生的γ射线应该是足够强大到在病人体被检测。（SPECT）核医学设备的理想能约150。通常，这些放射性药物病人接受的辐射剂量一个简单的放射学研究。 α衰变的特点是从原子核发α粒子。这种粒是一种含有两个质子和中子氦离子。在β衰变的一个负电具有相同的电荷和质量的粒子作为电子发射。α发射体单能由于其质量一个很短的物质距离，从而在一个非常小的区域（只有少数细胞直径），仅用于治疗用途。临床应用是非常有限，主要用于研究目的或早期阶段的临床试验 丰中子核素β（-）衰变解体。代表不同的能量水平，并有不同β发射体在物质（40–100μM）。β射线的放射性核素放射性药物主要用于治疗目的。 正电子β（+）衰变发生在丰质子核。一个正电子物质范围短。β+)粒子，正电子电子结合，511 keV的光子，在相反的方向发射。正电子发射用来标记的放射性药物用于诊断目的像。 放射性单位 放射性贝可（Bq）。一个贝可可被定义为（DPS）。通常，放射性药物的活范围在megabecquerels（MBq）或gigabecquerels的（）。有非单位的放射性居里（CI），一个代表一克镭的。之间的： 1 Bq?=?2,7×10- 11C 1 Ci?=?37GBq 每一个放射性核素的半衰期，它被定义为减少其初始活性的一半所需的时间。它通常是T?来表示，每一种放射性核素是独特的 辐射防护的原则 生产，运输和使用的放射性药物，如放射性产品，是处理辐射防护和核安全监管机构。只有在授权许可的设施人员处理和使用放射性药物。 辐射保护的一般原则： ：所有涉及放射性物质必须是的。 优化：任何个人辐射暴露应合理可行尽量低。这一原则是广泛 已知的ALARA理论）。 限制：放射性材料接收的辐射剂量不超过法定剂量限值。 当依据ALARA原则放射性材料的设施和程序规划，重要的是要基本 时间：暴露于辐射时间，操作员低。 距离：辐射剂量源距离。操作距离钳，，或 屏蔽：辐射剂量可以通过屏蔽材料减少。对于γ辐射，墙由重型混凝土或铅砖。运输，材料如钨每单位重量高能量γ射。 配方和生产 设计一个药物，应该产品可能对病人潜在险。目标必须病人暴露最大数量的光子最小的辐射。 在放射性药物载体分子的作用是将放射性的靶器官，并确保放射性在那里。摄入的放射性物质应尽可能，尽量减少其他器官和身体部位的照射。使用放射性药物治疗这是特别重要的。用于诊断，理想的药物是所研究的器官非目标区域的活靶器官的结构画面。因此重要的是 了解器官，器官器官系统的泄漏率。，目标背景活的大。 在放射性标记化合物，原子或基团由或不同的放射性原子或基团取代。当准备一个标记化合物，考虑的第一个是否可以被标记分子。这可这两个化学性质评估。此外，需要知道每个组添加量。这示踪化学和99mTC化学特别重要的 作为放射性标记的物质实验室到，将有一个扩大产品的批量大小的需要。这可以通过增加生产批次或增加产品的活动或两。在这样做时，必须考虑两个方面： 由于产品本身可能的辐解对产品稳定性的影响。