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- 2016-11-24 发布于浙江
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氯氟舒松(Halcinonide) 又名哈西奈德、哈西缩松、肤乐,乐肤液,为去炎松-A的衍生物,在C21位用氯原子替代了羟基,并在A环C1~2位减少一个双键 常用浓度为0.1% 对银屑病和皮炎效果好。 陈新谦主编,新编药物学,北京,人民卫生出版社,2003-3,第15版,573页 氟替卡松(Fluticasone Propionate) 又名辅舒良、辅舒酮。此药口服不吸收,吸收后第一关卡代谢明显,全身作用不大 主要用于过敏性鼻炎、皮炎 、湿疹等 丙酸氟替卡松的商品名克延肤(cutivate)是一种强效糖皮质激素制剂,其血管收缩倍数为醋酸氟轻松的9.45倍。有较强的脂溶性及迅速的抗炎活性。对皮肤厚度无明显影响 属于“软性激素”,SDA批准可用于≥1岁儿童。每日1次外用。本品不应用于面部、腋下、腹股沟处。禁用于玫瑰痤疮、寻常痤疮、酒渣鼻、口周皮炎、原发性皮肤病毒感染、肛周及外阴瘙痒等。 陈新谦主编,新编药物学,北京,人民卫生出版社,2003-3,第15版,569页] 王国江等报告,应用0.05%丙酸氟替卡松乳膏治疗30例儿童化妆品皮炎,每日1次外涂,治疗2周后无效者停用。经1周治疗,痊愈26例,痊愈率为86.67%,总有效率为 93.33%。经2周治疗,29例痊愈,1例仍无效,痊愈率为96.7%。 28例患儿无不良反应,有2例用药数日后皮肤红斑加重,停用药1周后皮损痊愈 。 几个问题 1.合理选择适应症 湿疹 选用弱、中效,皮损肥厚可用强效 接触性皮炎 选用中效激素制剂 神经性皮炎 选用强效、超强效激素制剂 脂溢性皮炎 选用弱、中效激素 银屑病 视病情而选用中、强、超强效激素,但涂用面积不宜过大,用药时间不宜过长 2.影响疗效的因素 病种及患者个体差异 使用糖皮质激素的种类不同:不同的糖皮质激素的治疗指数不同 患者的年龄差异:儿童与成人药物吸收率不同 患病部位不同:不同部位糖皮质激素的吸收率不同 药物基质不同,其吸收率不一样。 3.应用方法 间歇冲击疗法:(intermittent pulse)根据糖皮质激素等级(强弱)不同来选择使用方法。Katz提出外用超强糖皮质激素,每日2次,共2~3周,直到皮损消退85%以上、然后每周周末连续外涂3次,每次间隔12小时(在36小时之内连续3次),此法仅限于需要长期用药的患者,如顽固的斑块状银屑病、扁平苔藓、结节性痒疹等。 轮换疗法:即先外用强效糖皮质激素一周后改用其它等级的糖皮质激素。此法可以避免“快速耐受性” 。 封包疗法:可增进糖皮质激素的效能,但也易发生并发病,故封包时间一般不宜过长,8小时即可 疗程:外用糖皮质激素尽量不超过4周。 总量:每个月所用中、强效的糖皮质激素霜或软膏不能超过100g。 用药时间:Pershing提出糖皮质激素发生最大的效力是在午夜,这与内源性cortisol的最低水平在午夜相一致。外用糖皮质激素进入皮肤最大量是在2小时之内,但最明显的血管收缩作用是在外用6小时之后,因此外用最佳时间是在晚上(封包/不封包) 间断或连续用药:根据快速耐受性的情况,间断用药比连续用药好。 用药次数:一般认为每天外用1~2次即够。强效糖皮质激素外用每日2次,2周应出现明显效果,然后每周周末连续外涂3次,每次间隔12小时,即在36小时内连续3次。此法避免快速耐药及反跳。研究表明每天增加使用频率并不会使疗效相应增加。已经证明外用糠酸莫米松霜接触皮肤30分钟与接触24小时所得疗效相同。其他观察表明银屑病、异位皮炎每天使用4次也没有比1次疗效好。 联合用药:为减少糖皮质激素致萎缩的发生,可同时使用维甲酸类药物。合并用药也能增加其特殊的疗效 浓度:糖皮质激素高浓度时单位面积吸收的药量增多,但两者并非平行关系。 4.治疗指数 治疗指数= 治疗21天后症状改善75%~100%的病人数/ HPA轴受抑制的人数。 依据治疗指数的高低评价皮质类固醇的效益/危险比。 通过给病人60%体表面积外用,来评估治疗指数。 治疗指数高,表明其疗效高而不良反应低,被定位在软性激素行列 几种糖皮质激素的治疗指数 种类 治疗指数 I >1000 强化二丙酸倍他米松 2492 丙酸氯倍他索头皮敷贴剂 1424 丙酸氯倍他索霜 1398 II 500~1000 艾洛松乳膏 865 强化倍他米松二丙酸酯油膏 645 III 250~500 二丙酸倍他米松霜 476 丙酸卤倍他索软膏 410 IV <200 哈西缩松霜(氯氟舒松) 224 丙酸氯倍他索软膏 210 5.经皮吸收问题 部位 吸收系数 前臂 0.14 前额 6.0 后背 0.14 面部 13.0 头皮 3.0 阴囊 42.0 不同部位的1%氢化可的松的吸收系数 不同部位的皮肤对糖皮质激素的吸收力不同 6.基质对疗效的影响 理想的基质应该能携带糖皮质激
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