又是κ受体激动剂-药物化学.ppt

镇 痛 药 知识目标： 了解镇痛药的概念、分类 了解吗啡的来源 了解阿片受体及内源性镇痛物质 理解吗啡的结构特点与结构修饰产生其半合成衍生物的关系 理解合成镇痛药的结构改造 理解镇痛药的构效关系 掌握典型药物的化学结构、理化性质及作用特点 掌握合成镇痛药的结构类型 能力目标： 能写出盐酸哌替啶的结构式， 能认识盐酸吗啡、磷酸可待因、盐酸纳洛酮、喷他佐辛、盐酸美沙酮的结构式，写出其主要结构特点 能应用典型药物的理化性质解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题 本章结构图 镇痛药概况 镇痛药分类 第一节吗啡及其半合成衍生物 吗啡的来源、结构特点及结构修饰 相关链接 阿片的原生植物是罂粟。将罂粟未成熟带籽果实中白色浆汁干燥后，形成棕黑色膏状物即得阿片（俗称烟土），我国历史上称其为鸦片。阿片中主要含吗啡、可待因、蒂巴因和罂粟碱等20多种生物碱，其中吗啡含量最高，约占9%～17%。阿片的生物活性大部分是由吗啡所致，阿片作为粉剂和酊剂(阿片酊、复方樟脑酊)已经被广泛使用了许多世纪。 吗啡的结构特点 吗啡的结构特点 吗啡的结构修饰 吗啡的结构修饰 课堂活动 讨论： 试归纳一下吗啡经过哪些结构修饰后可降低其成瘾性？ 拓展提高 将阿片中的另一种生物碱蒂巴因C环中引入桥乙烯基变为六环化合物得埃托啡，动物实验作用比吗啡强上万倍