第19章_抗心绞痛药-药学摘要.ppt

三、钙离子通道阻滞药+β受体阻滞药+硝酸酯类合用 不能控制的劳累性心绞痛 1、二氢吡啶类钙通道阻滞药和硝酸酯类：扩张心外 膜血管和冠状动脉 2、二氢吡啶类钙通道阻滞药：降低后负荷 3、β受体阻滞药减慢心率和心肌收缩力 第四节 β肾上腺素受体阻断药 　 【抗心绞痛作用】 1.降低心肌耗氧量：抑制心脏，心率↓,心肌收缩力↓注意！ 2.改善心肌缺血区供血 ① 心率↓→心舒张期↑ ② 心肌耗氧↓→非缺血区阻力↑→缺血区血流↑ 3.其他：改善心肌代谢 ① 促进组织中氧与血红蛋白分离→心肌组织供氧↑ ② 改善心肌缺血区对葡萄糖的摄取和利用，改善糖代谢，减少耗氧。 普萘洛尔 【临床应用】 主要用于稳定型心绞痛治疗，对兼患高血压或心律失常者更适用 注意：与冠状动脉痉挛有关的变异型心绞痛不宜用 由于阻断冠状血管β2受体，α受体占优势 ，引起冠状血管收缩 心肌梗塞：缩小梗塞范围，因抑制心肌收缩力，慎用 抗心绞痛药物的联合应用 ⑴ 能减少各自的应用剂量 ⑵ 互相取长补短 ① 能抵消各自所产生的不良反应，如硝酸甘油通过扩张外周血管减少回心血量能缩小普萘洛尔所引起的心室容积扩大、射血时间延长；普萘洛尔通过? 受体阻断能减慢硝酸甘油所引起的心率增快、心肌收缩力增强。 ② 能提高抗心绞痛的疗效，如两药都有增加心肌供氧，并降低心肌作功耗氧量；从而减少心绞痛发作次数，增加运动耐力。 硝酸甘油与普萘洛尔 【β受体阻断药与硝酸酯类合用】 产生协同治疗作用 不良反应减轻 减少剂量 心肌梗死，英文名：（myocardial infarction，MI）是指急性、持续性缺血、缺氧（冠状动脉功能不全）所引起的心肌坏死。临床上多有剧烈而持久的胸骨后疼痛，休息及硝酸酯类药物不能完全缓解，伴白细胞增高、发热、血沉加快，血清心肌酶活性增高及进行性心电图变化，可并发心律失常、休克或心力衰竭等合并症，常可危及生命。本病在欧美最常见，在美国每年约有150万人发生心肌梗死。中国在世界上属低发区，但近年来也有上升趋势。 本征系由Vakil于1961年首先提出,认为是心绞痛与心肌梗塞之间的一种过渡型,故称中间综合征,又称进行性心绞痛;梗塞前综合征;急性冠状动脉功能不全。本征基本病因是由于冠状动脉粥样硬化使管腔狭窄致使心肌供氧不足所致,但其临床表现及转归与稳定型心绞痛不同、病人发作时胸骨后或心前区疼痛多持续15～30分钟,甚至可达1～2小时...... 稳定心绞痛是在冠脉有狭窄基础上如出现供血量不能满足心肌一过性需氧量增加产生的心肌缺氧时出现的胸痛。 不稳定心绞痛即是除了有冠脉狭窄外，狭窄的局部有活动性病变，即局部血管内膜有碎裂或溃疡，发生血小板聚集甚至有部分血栓形成加重原有的狭窄，或同时因内膜损伤后释放血管收缩因子使血管痉挛亦加重狭窄。因此心绞痛出现的形式亦不同。不稳定心绞痛有初发心绞痛、恶化型心绞痛和梗塞后心绞痛三种形式。初发生的心绞痛就是过去无病在两个月内发生的心绞痛，疼痛的程度可轻可重，对于疼痛发生频繁或轻度体力活动即引起疼痛者更应注意。恶化型心绞痛是另一种类型的心绞痛，就是在原有稳定性心绞痛基础上，近期胸痛发作频率增加，疼痛时间延长，疼痛程度加重，轻度体力活动和静息时都可出现胸痛，含用硝酸甘油的片数增加。还有一种就是在心肌梗塞后1个月以内发生心绞痛，又称梗塞后心绞痛。当然上述胸痛出现的同时都应该有心电图上出现心肌缺血的图形。不稳定心绞痛要特别重视的原因是它常可随后出现心肌梗塞或心性死亡  心肌收缩时——前负荷是指心肌收缩之前所遇到的阻力或负荷，即在舒张末期，心室所承受的容量负荷或压力就是前负荷,实际上是心室舒张末期容量或心室舒张末期室壁张力的反应.与静脉回心血量有关。与之对应的是后负荷（心肌收缩之后所遇到的阻力或负荷）。 扩血管药 主要有硝酸酯类如硝酸甘油、长效硝酸甘油、戊四硝酯(亚硝酸异戊酯)、异山梨酯(消心痛)等。这类药物在有效扩张冠状动脉，改善心肌缺血的同时，也扩张视网膜血管，促使房水生成增多，增加眼压，同时眼内血管扩张也容易导致狭窄的前房角关闭。因此，闭角型青光眼患者要慎用硝酸酯类药物。如果冠心病发作必须应用硝酸酯类药物时，剂量不宜大，用药时间不宜长，并注意观察有无青光眼加重的表现。 高铁血红蛋白血症（methemoglobinemia）是一组比较少见的代谢性疾病，其特点为红细胞中高铁血红蛋白的含量超过正常以致发生紫绀。正常氧合与脱氧血红蛋白含二价铁，才能起到转运氧的作用，若血红蛋白中的二价铁氧化成三价铁，则失去转运氧的作用，血液呈巧克力颜色。正常健康人的红细胞中有很小部分血红蛋白经氧化