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吸入GCs药效学与药动学比较 GCs 水溶性ug/ml 首过效应 受体亲和力 半衰期h 口服利用度% 成人剂量ug/d 儿童剂量ug/d 氟替卡松 0.04 1 18 3.1 <1 400-600 50-200 倍氯米松 0.1 20 0.4 <20 400-2000 100-400 布地奈德 14 10 9.4 2.8 11.0 400-2000 100-400 曲安奈德 40 22 3.4 1.5 22.5 200-800 100-400 氟尼缩松 100 20 1.8 1.6 21 200-600 150-200 糖皮质激素的来源和作用机制 糖皮质激素的药理作用 常用糖皮质激素的特点 糖皮质激素在呼吸道炎症性疾病中的应用 糖皮质激素应用注意事项 哮喘 支气管哮喘是一种气道慢性炎症性疾病。 糖皮质激素:干扰花生四烯酸代谢; 减少白三烯和前列腺素的合成 抑制嗜酸性细胞的趋化与活化; 抑制细胞因子的合成; 减少微血管渗漏; 增加细胞膜上β2受体的合成 哮喘的激素治疗-吸入给药 适应症:吸入激素是所有程度的持续哮喘的首选推荐用药。 常用剂型:布地奈德都保 布地奈德福莫特罗粉吸入剂; 沙美特罗氟替卡松粉吸入剂。 常用剂量:根据哮喘病情控制分级调整剂量。 一般布地奈德400ug/d,丙酸氟替卡松250- 500ug/d能较好控制哮喘。 妊娠期哮喘:首选吸入布地奈德(FDA:B级) 哮喘的激素治疗-口服给药 适应症:①中、重度哮喘急性发作;②重度持续性哮喘吸入大量ICS治疗无效。 常用激素:强的松、强的松龙、甲强龙。 推荐剂量:强的松0.5-1mg/kg/d或强的松龙40-50mg/d,用药5-10天,症状缓解或肺功能改善后可考虑停药或减量,改吸入激素。 起效时间:至少4小时起效。口服激素与静脉给药疗效相当,安全性更高,价格便宜。 维持剂量:强的松≤10mg/d 可采用每天或隔天清晨顿服给药的方式 减少外源性糖皮质激素对下丘脑- 垂体- 肾上腺轴的抑制作用 哮喘的激素治疗-静脉给药 适应症:①严重急性哮喘发作;②危重哮喘 治疗原则:尽早使用全身激素,并给予氧疗、吸入SABA、静脉用 氨茶碱、必要时机械通气等。 常用激素剂量及方法: ①甲泼尼龙琥珀酸钠:40mg/次,静滴,开始48小时内每8小时一次(80-160mg/d)×2天。有效后激素减量50% × 3天,改口服甲强龙8mg BID × 5天,总疗程7-14天过渡到吸入激素剂型。 ②氢化可的松琥珀酸钠,100-200mg/d静滴,开始24小时内每8小时1次(400-1000mg/d),有效后减量,总疗程7-14天,逐渐改口服泼尼松或吸入激素剂型。 ③地塞米松磷酸钠注射液:抑制HAP轴,尽量避免使用或短期使用。 停用全身激素: ①无激素依赖倾向者,控制哮喘症状后可在短期(3-5)内停药改吸入激素;②有激素依赖倾向者应延长给药时间,控制哮喘症状后改为口服给药,并逐步减少激素用量,过渡至吸入激素。 慢性阻塞性肺疾病(COPD) 适应症:1.FEV1<50%并有临床症状及反复加重的重度、极重度COPD; 2. COPD加重期(AECOPD)病情严重需住院者。 COPD激素治疗方法 1. FEV1<50%的重度,极重度C
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