南农 生物技术制药 第一章 绪论课件.ppt

* 保泰松的代谢活化 药物合成的中间体作为先导物 药物合成的中间体作为先导物 组合化学Combinatorial chemistry 同时制备含众多分子的化合物库 以代数级数增加构建块的数目，库容量则以几何级数增加 与高通量筛选（high-throughput screening, HTS）技术结合，可极大地加快先导物发现和优化的速度 反义核苷酸Antisense oligonucleotides 能够与DNA 或信使RNA发生特异性结合，分别阻断核酸的转录或翻译功能，阻止与病理过程相关的核酸或蛋白质的生物合成。这种可与DNA或信使RNA结合的互补链称作反义寡核苷酸。 Peptide Nucleic Acids (PNA) 筛选发现先导物 随机与非随机筛选 Random/nonrandom screening 高通量筛选 High-throughput screening (HTS) 虚拟筛选 Virtual screening Virtual screening 用计算机筛选的方法称为虚拟筛选，或称in silico筛选 ，成为in silico-in vitro-in vivo模式 。 用一系列“基于知识的滤片”对虚拟库“筛选”，以“浓缩”出能够满足预定标准的化合物。 这些滤片包括类药性(drug like)，药代动力学性质，毒性，知识产权问题以及与受体的