7酶抑制剂.ppt

1、竞争性抑制剂的特点 竞争性抑制剂的结构和性质与底物（或中间物、产物）具有相似性，这种相似性不仅反映在分子大小上，而且在电荷分布上也相似。并且二者的相似程度越大，抑制剂的活性越强。 竞争性抑制剂的作用通常可以通过增大底物浓度，即提高底物的竞争能力来消除，增加底物浓度可以减轻或解除竞争性抑制剂所产生的作用。 UPA 核酶的底物及其竞争性抑制剂 * ⑵、酰化型 阿司匹林主要对环氧化酶（cyclooxygenase,cox）中在正常组织中存在的cox-1中的ser530和在炎症组织中经诱导产生的cox-2的ser516的残基发生乙酰化，在抗炎的同时，也抑制了胃肠道粘膜和肾脏等正常组织中的cox-1，从而产生副作用。研究特异性的抑制cox-2的抗炎药物很有必要。根据cox-1和cox-2的3D结构差异，在阿司匹林的基础上，加大邻位基团的体积，提高了对cox-2的选择性结合和乙酰化作用能力，对cox-2的活性大为提高 * 这类分子中没有明显的亲电中心，它所显示的作用是在酶的催化过程中实现的。 以潜伏化的形式存在，对靶酶具有特异性，一般在转运过程中不与生物分子作用，到达靶部位后被酶催化活化，产生亲电活性基，后者马上与酶活性部位上亲核功能团反应形成共价键，导致不可逆抑制作用。 抑制性质与反应的酶有关，因此又称其为酶的自杀性底物（suicide substrate)或催化常数抑制剂 ㈢. 基于