中枢神经系统药理学幻灯片.pptVIP

一.苯二氮卓类(benzodiazepines,BZ)1.地西泮(diazepam) 睡眠与失眠 ●快动眼睡眠(REMS)：占整个睡眠时间的25%-30%，易发生梦境、恶梦，与智力发育和学习记忆有关 ●非快动眼睡眠(NREMS)：分为4期，第2期为无意识状态，少梦；第3、4期合称慢波睡眠(SWS)，此期间大脑皮质高度抑制，易发生梦境 ●失眠分类：入睡困难、中途易醒、难以熟睡、醒来过早 特点 ●长效，代谢产物有活性，易发生蓄积中毒 ●脂溶性高，易透过血脑屏障和胎盘屏障 ●安全范围大，不引起麻醉 ●反跳现象和戒断症状较巴比妥类轻 作用机制 ●BZ与GABAA受体上的BZ位点结合→诱导GABAA发生构象改变→促进GABA与GABAA受体结合→增加Cl-通道开放频率→Cl-内流增加→细胞超极化→神经元兴奋性降低→中枢抑制 药理作用 1.抗焦虑：小于镇静剂量即可显效 2.镇静催眠 ●延长NREMS第2期，缩短SWS期，对REMS影响较小 ●缩短入睡时间、延长睡眠时间、减少觉醒次数 3.抗惊厥和癫痫 4.中枢性肌松作用 临床应用 ●焦虑症、失眠症(首选) ●抗惊厥：破伤风、子痫、小儿高热、药物中毒等惊厥 ●抗癫痫：静注为治疗癫痫持续状态首选 ●大脑麻痹、脑血管意外或脊髓损伤所致肌僵直，也可缓解肌肉痉挛 1.苯妥英钠(dilbtin