6 第二篇 肾上腺素受体激动药课件.pptVIP

Lecture 3 Outline Part 1 构效关系及分类 Part 2 α、β 受体激动药 Part 3 α受体激动药 Part 4?? β受体激动药 Part 1 构效关系及分类 一、构效关系 肾上腺素受体激动药的基本化学结构为β-苯乙胺 苯环：儿茶酚胺的结构(苯环3，4位都有羟基)与药物作用 强度及作用时间有关。 氨基：氨基上氢原子如被取代,则药物对α、β受体选择性 将发生变化。取代基团增大,对α受体的作用逐渐减弱, β受体作用却逐渐加强。 Part 2 α、β受体激动药 激动?受体和?受体，作用广泛而复杂（直接/间接）。 1.心脏 （ ?1、 ?1、?2） 激动?1-R (心肌、窦房结和传导系统的?1-R)→ 心肌收缩力↑ ,传导↑，心率↑，心输出量↑ 激动?2 →心率↑;冠状动脉舒张 剂量大或静脉注射过快时,可出现心律失常,甚至心室颤动。 激动?1受体,皮肤和粘膜(强烈)、肠系膜、肾血管收缩(显著) 激动?2受体，骨骼肌、冠脉扩张。 而对脑及肺血管收缩作用甚弱,有时因BP↑这些血管反 而表现为被动扩张。 冠状血管扩张机制:激动?2受体、腺苷作用、BP↑提高灌注压 小剂量： 收缩压↑：心脏兴奋，心输出