生物有机合成-20140228教程分析.ppt

* 进入近代史以后，特别是随着化学技术的发展，人们首先通过分离，纯化，将原来药物中的有效成分提取出来得到了许多活性好，疗效确切的化合物，如青霉素、吗啡、紫杉醇等。不仅如此，通过对天然产物进行结构改造或者类似结构化合物的设计合成，更多活性更好的药物被开发出来并在临床上得以充分应用。如诺氟沙星，可待因，多西紫杉醇等。 只是虽然通过直接分离纯化，抑或是通过半合成、全合成得到活性化合物一般比较费时费力。特别是对于一些难用普通合成技术合成的活性化合物，代价就更加昂贵！因此，为了减少很多有机合成中步骤多，成本高，有毒以及对环境污染严重等缺点， 迫切需要一种效率高、浪费少和绿色环保的方法得到目标化合物。 仿生合成第一个成功的例子是颠茄酮的合成。按照有机化学经典合成方法，以环庚酮为起始原料，颠茄酮的合成需要经过近20步反应。整个过程不仅耗时长，而且成本高，污染大。 1917年，鲁宾逊(R.Robinson)提出假说：在植物体内颠茄酮是由活泼的丁二醛、甲胺和丙酮反应得来的，三者以水为溶剂，经过一步反应得到颠茄酮。这样的话，不仅节约了大量的时间和成本，也极大的减小了对环境的危害！ 苯甲醛的安息香缩合在 KCN存在的条件下进行，由于KCN有剧毒，且安全隐患大，副产物多，污染环境，使得安息香的缩合操作不符合现代有机化学的要求使用VB1替代KCN作催化剂，这样反应操作更加安全，也符合“绿色化学”。