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第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药第一节胆碱酯酶第二节 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药一般都是酯类，也能与AchE结合，但它们与酶的亲和力比Ach大得多，而且结合较牢固，水解较慢，使AchE失去活性，胆碱能神经末梢释放的Ach大量堆积表现M及N样作用。　一、易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明人工合成品，在胃肠道易被破坏，季胺化合物，口服吸收少，（口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上），不易透过血脑屏障（中枢毒性小）不易透过角膜进入眼前房（对眼作用弱）作用机制　药理作用　　　1、强大的骨骼肌兴奋作用　机理： ①抑制AchE，使AchE堆积。　②直接兴奋N2受体。　③促进运动神经末梢释放Ach2．对胃肠道、膀胱平滑肌有较强的兴奋作用。对心血管、腺体、眼及支气管平滑肌作用较弱。3．对心脏的作用。抑制AchE，使Ach上升，M受体兴奋导致心跳减慢。临床应用　　1。重症肌无力　　是一种神经肌肉传递功能障碍的慢性病，表现为肌肉经过短暂重复活动后，出现肌无力症状，现认为是一种自身免疫性疾病，多数患者血清中有抗胆碱受体的抗体，其终板电位的胆碱受体数量减少70%－90%，多见于青壮年。　临床主要表现：　眼睑下垂，肢体无力，吞咽困难，严重者因呼吸困难而死亡。　治疗效果：　　　新期的明能明显增强骨骼肌的工作能力。改善上述症状，一般情况口服，紧急时可用皮下注射或肌肉注射，约经15分钟左右即可使症状减轻，约维持2－4个小时