第二节非甾体抗炎药..docVIP

第二节 非甾体抗炎药 （Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs） ? 炎症是机体对感染的一种防御机制，主要表 现为红肿、疼痛等。 ? 本节所介绍的药物主要是用来治疗胶原组织 疾病，如：风湿、类风湿性关节炎、红斑狼 疮和强直性脊髓炎等疾病的非甾体药物。 PDF 文件使用 pdfFactory Pro 试用版本创建 抗炎药物分类： ? 水杨酸类：长期和大量使用有胃肠道反应， 对造血和凝血系统有严重的不良反应。 ? 甾体类：主要是一些 糖皮质激素（强的松、 可的松等），具有良好的消炎作用，结构复 杂，副作用严重。 ? 非甾体抗炎药：1940年，结构简单，安全性 好。 PDF 文件使用 pdfFactory Pro 试用版本创建 非甾体抗炎药的作用机制P.349 ? 抑制花生四烯酸的代谢。 ? 花生四烯酸（AA）是20个碳原子的不饱和 脂肪酸，绝大多数结合在细胞膜的磷脂中， 细胞内、外游离的AA都很少。当细胞膜受 到某种刺激（如炎性刺激）时，AA会被释 放出来。 ? AA是生物合成一系列炎症因子，如：前列 腺素（PGs）、血栓素（TXs）、白三烯 （LTs）等的重要前体。 PDF 文件使用 pdfFactory Pro 试用版本创建 细胞膜磷脂 AA 环内过氧化物 PGs 具有扩张血管， 增加疼痛的作用 TXs 具有提高血管张 力和血小板凝聚 能力的作用 LTs 具有增强血管通 透性，扩大炎症 范围的作用 环氧合酶 脂 氧 酶 炎症因子 PDF 文件使用 pdfFactory Pro 试用版本创建 非甾体抗炎药分类： ? 吡唑酮类 ? 邻氨基苯甲酸类 ? 吲哚乙酸类 ? 芳基烷酸类 ? 其他类（苯并噻唑类） PDF 文件使用 pdfFactory Pro 试用版本创建 羟布宗［吡唑酮类］ （Oxyphenbutazone） ? 4-丁基-1-4-羟基 苯基-2-苯基-3,5- 吡唑烷二酮 ? 3,5-吡唑烷二酮类 抗炎药 1. 结构及命名 N N O O OH 1 2 3 4 5 4 PDF 文件使用 pdfFactory Pro 试用版本创建 2.羟布宗的理化性质： ? 白色结晶性粉末； ? 无臭，味苦； ? 几乎不溶于水，溶于有机溶剂； ? 易溶于NaOH和Na2CO3溶液。 N N O O OH 1 2 3 4 5 4 PDF 文件使用 pdfFactory Pro 试用版本创建 3.吡唑酮类药物的发展历程（1）： 1.氨基比林解热镇痛作用 强于安替比林； 2.都会引起白细胞减少和 粒细胞缺乏症等严重的副 作用，相继被各国淘汰。 3.安乃近水溶性大，仍然 会引起粒细胞缺乏症。 N O N HO H N N O N N O HO HO O H H N H N N N O N S ONa O O 安替比林 氨基比林 安乃近 喹啉 吗啡 PDF 文件使用 pdfFactory Pro 试用版本创建 3.吡唑酮类药物的发展历程（2）： N N O O 1 2 3 4 5 N N O O 1 2 3 4 5 O N N S O O 1 2 3 4 5 O N N O O OH 1 2 3 4 5 4 保泰松 羟布宗 γ－保泰松 磺吡酮 PDF 文件使用 pdfFactory Pro 试用版本创建 ? 作用类似于氨基比林，解热镇痛作用较 弱，但有较好的消炎抗风湿作用， ? 并有促进尿酸排泄作用，这被认为是关 节炎治疗的一大突破。 ? 临床上用于类风湿性关节炎、痛风。 ? 但它有胃肠道副作用和过敏反应，对肝 和血相有不良影响 保泰松 N N O O 1 2 3 4 5 PDF 文件使用 pdfFactory Pro 试用版本创建 3.吡唑酮类药物的发展历程（2）： N N O O 1 2 3 4 5 N N O O 1 2 3 4 5 O N N S O O 1 2 3 4 5 O N N O O OH 1 2 3 4 5 4 保泰松 羟布宗 γ－保泰松 磺吡酮 PDF 文件使用 pdfFactory Pro 试用版本创建 羟布宗 ? 1961年发现 ? 保泰松的体内代谢产物 ? 具有消炎抗风湿作用，而且毒性较 低，副作用较小。 N N O O 1 2 3 4 5 N N O O OH 1 2 3 4 5 4 PDF 文件使用 pdfFactory Pro 试用版本创建 磺吡酮 ? 消炎抗风湿作用比保泰松弱， ? 但有较强的排除尿酸作用， ? 用于治疗痛风和风湿性关节炎。 N N O O 1 2 3 4 5 N N S O O 1 2 3 4 5 O PDF 文件使用 pdfFactory Pro 试用版本创建 γ－酮保泰松 ? γ－酮保泰松的作用和磺吡酮类似。 ? 用于治疗痛风和风湿性关节炎。 N N O O