药理第八、九章探讨.ppt

抗组胺药和子宫兴奋药 01 02 第一节 H1受体阻断药 第二节 子宫兴奋药物 目录 02 第一节 H1受体阻断药 一、组胺受体的分布及生理效应 组胺是自体活性物质，它以无活性形式即结合型广泛存在生物体内。主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中，肥大细胞、嗜碱性粒细胞、心肌、皮肤、胃肠道、肺脏含量最多。目前发现的组胺有H1、H2、H3三种亚型，其引起的效应各不相同。 受体类型 分布 效应 H1 胃肠道。子宫、支气管、尿道、膀胱平滑肌 皮肤血管 心房、房室结 收缩 松弛 收缩增强、传导减慢 H2 胃壁 血管 心室、窦房结 免疫活性细胞 胃酸分泌增加 扩张 收缩增强、心率加快 抑制细胞功能 H3 中枢及外周神经末梢 抑制组胺的合成与释放以及神经元的收缩 二、H1受体阻断药 常用的H1受体阻断药有第一代苯海拉明，氯苯那敏（扑尔敏），异丙嗪等。这些药物种中中枢神经抑制作用较强，现已逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所代替。 第二代的H1受体阻断药有特非那定、阿司咪唑（息斯敏）、西替利嗪、依巴斯汀、氯雷他定（开瑞坦）等，具有镇静作用小，无抗胆碱作用等优点，但其中特异丙嗪（非那根）、阿司咪唑等长期使用时发现有较明显的心脏毒性。 药理作用 1．直接拮抗H1受体作用 可完全对抗组胺使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。又释放血