药理学8肾上腺素受体激动药探讨.ppt

第十章肾上腺素受体激动药 §1 构效关系及分类 一、构效关系 儿茶酚胺类和非儿茶酚胺类 1、氨基上氢原子被取代与R的选择性有关：取代基从甲基至叔丁基，对αR的选择性↓, 对βR的选择性↑ 异丙肾上腺素（异丙基取代）--------β受体激动剂 2、儿茶酚环上的取代基 外周作用强，中枢作用弱，持续时间短暂 儿茶酚类环上取消一个羟基，外周作用减弱，作用时间延长 取消两个羟基，外周作用减弱，中枢作用增强（eg, 麻黄碱） 3、烷胺侧链上的取代基 α-碳上的氢被CH3取代，阻碍单胺氧化酶（MAO）的破坏，延长作用时间，有些可促进递质的释放。 如麻黄碱和间羟胺 4、光学异构体 ?碳上左旋体，外周作用较强如左旋去甲肾上腺素 ?碳上右旋体，中枢兴奋作用较强：如右旋苯丙胺 二、分类 肾上腺素受体激动药：激动肾上腺素受体从而产生类似Adr作用的药物，作用与交感N兴奋引起的效应相似，结构属胺类—拟交感胺 α,β受体激动药（α,β-adrenoceptor agonists） α受体激动药 β受体激动药 §2 α肾上腺素受体激动药 一、α1 α2 R激动药 （一）去甲肾上腺素（ noradrenaline, NA) [体内