药物化学CJ-11抗生素探讨.ppt

* 将C-6羟基和C-9羰基进行保护 * 对需氧菌、厌氧菌、支原体、衣原体等病原微生物有效，体内活性比红霉素强2~4倍，毒性低2~12倍，用量较红霉素小。 * 可用于多种病原微生物所致的感染特别是性传染疾病，如淋球菌等的感染。 * 喹诺酮类抗菌剂 “奥格门丁”，世界第一只β-内酰胺酶抑制剂和半合成抗生素组成的复方制剂 β-内酰胺酶抑制剂复方制剂 德国拜耳公司研制的超广谱喹诺酮类药物，商品名为“拜复乐”， 大环内酯类抗生素红霉素的衍生物 利奈唑胺由美国辉瑞公司研发成功，商品名为“斯沃”，是第一只应用于临床的新型0恶唑烷酮类抗菌药，2000年4月首先获得美国FDA批准 环丙沙星属喹诺酮类抗菌剂，由德国拜耳公司研制并于1987年首先上市。在美国“吸入性炭疽事件”之后，环丙沙星市场掀起了又一个销售高潮。 由美国默沙东公司研究成功的亚胺培南/西司他丁为碳青霉烯类抗生素，该药既有极强的广谱抗菌活性，又有β-内酰胺酶抑制作用 希舒美的通用名为阿奇霉素，红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生 美罗培南化学结构的1位上带有甲基的碳青霉烯，对肾脱氢肽酶稳定，不需合用酶抑制剂，抗菌谱、抗菌作用均与亚胺培南相似，并有一定的抗生素后效应。 * 分子内均含有四元的β-内酰胺环，青霉素类母核由β-内酰胺环与氢化噻唑环并合而成，而头孢菌素类母核则由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成；分子中均含有羧基，可与