2_药物合成工艺路线的选择解读.ppt

2 药物合成工艺路线的设计和选择 2.1 概述 2.2 药物合成工艺路线的设计 2.3 手性药物的制备技术 2.4 药物合成工艺路线的评价与选择 2.1 概述 工艺路线:一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备，通常将具有工业生产价值的合成途径称为该药物的工艺路线。 在化学合成药物的工艺研究中，首先是工艺路线的设计和选择，以确定一条经济而有效的生产工艺路线。 2.1.2 工艺路线设计与选择的研究对象 ⑴ 即将上市的新药 在新药研究的初期阶段，对研究中新药（investigational new drug，IND）的成本等经济问题考虑较少，化学合成工作一般以实验室规模进行。 当IND在临床试验中显示出优异性质后，便要加紧进行生产工艺研究，并根据社会的潜在需求量确定生产规模。 这时必须把药物工艺路线的工业化、最优化和降低生产成本放在首位。 ⑵ 专利即将到期的药物 药物专利到期后，其它企业便可以仿制，药物的价格将大幅度下降，成本低、价格廉的生产企业将在市场上具有更强的竞争力，设计、选择合理的工艺路线显得尤为重要。 ⑶ 产量大、应用广泛的药物 某些活性确切的老药，社会需求量大、应用面广， 如能设计、选择更加合理的工艺路线，简化操作程序、提高产品质量、降低生产成本、减少环境污染，可为企业带来极大的经济效益和良好的社会效益。 与此相应，