2012年国FDA批准的新药.docVIP

2012年美国FDA批准的新药 谷卡匹酶（Glucarpidase）——BTG International Inc.甲氨蝶呤解毒药。甲氨蝶呤为抗叶酸类抗肿瘤药，主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而阻止肿瘤细胞的生长和增殖，其在正常情况下可经肾排泄，但大剂量使用则可能导致肾功能严重受损乃至肾衰竭，而受损的肾脏无法及时清除甲氨蝶呤，使之长时间高水平存在于血液中，可进一步造成肝肾损伤、严重口腔溃疡、肠内膜损伤、皮疹甚至死亡。目前临床上常用的甲氨蝶呤解毒剂为亚叶酸钙，然而对于高剂量甲氨蝶呤所致甲氨蝶呤排泄延迟的缓解不尽理想。是一种应用重组DNA技术，在经遗传工程修饰的大肠杆菌中产生，相对分子质量为83000,其在体内可将甲氨蝶呤转换化为无毒性的代谢产物4-脱氧-4-氨基-N10-甲基蝶酸（DAMPA）和谷氨酸，为体内甲氨蝶呤提供了一条非肾消除途径，从而可有效缓解肾功能障碍用药者的中毒症状。2. 巨大戟醇甲基丁烯酸酯（Ingenol Mebutate）——LEO Pharma AS细胞死亡诱导剂，用于日光性角化病（Actinic Keratosis）的局部治疗。光线性角化病又名老年角化病或日光性角化病，是一种由持续日晒引起的癌前病变，可进一步演变为鳞状细胞癌（Squamous Cell Carcinoma）。巨大戟醇甲基丁烯酸酯是从澳大利亚植物Euphorbia peplus的汁液中