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- 2016-12-14 发布于江苏
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药效学——药物与受体 一、受体的概念和特性1、受体(receptor):是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某些微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。 药效学——药物与受体 2、配体(ligand):体内能与受体特异性结合的物质。也称第一信使。神经递质内源性配体激素自体活性物质外源性配体配体与受体结合的部位叫结合位点或受点(binding site)。 药效学——药物与受体 3、受体的特性: 灵敏性(sensitivity)特异性(specificity)饱和性(saturability)可逆性(reversibility)多样性(multiple-variation)药效学——药物与受体 二、受体类型:① 含离子通道的受体(N2) ② G-蛋白偶联受体(α、β和M) 细胞膜受体 ③ 具有酪氨酸激酶活性的受体(生长激素受体) ④ 甾体类激素受体细胞内受体 药效学——药物与受体兴奋性G蛋白 (Gs) G蛋白抑制性G蛋白 (Gi) Gs 激活ACcAMP使效应增强 Gi抑制ACcAMP效应减弱 药效学——药物与受体 三、受体研究及受体学说 1878年Langley提出在神经末梢或腺细胞内存在接受物质(receptive substance)。 1908年Ehrlich首先提出受体
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