药理学课件之41章 氨基糖苷类抗生素.pptVIP

氨基糖苷类抗生素 （Aminoglycoside antibiotics） 发展史 1943年发现的链霉素，这一结构系从链霉菌分泌物中分离获得，主要应用于对结核病的治疗。链霉素有比较严重的耐药性问题，且会损害第八对脑神经造成耳聋。 1957年，人们从卡那霉素链霉菌中提取出卡那霉素，用于治疗革兰氏阴性菌感染，为了解决卡那霉素耐药菌株的问题，人们在卡那霉素的基础上进行结构改造，开发了阿米卡星、妥布霉素等新药。 1963年，人们从小单孢菌发酵液中分离了庆大霉素，这是一种氨基糖苷类物质的混合物，有较好的抗革兰氏阴性菌和相对低的毒性，应用比较广泛。 1970年代，人们又从链霉菌中提取出了新霉素、核糖霉素等比较早的氨基糖苷类药物更加安全。 讲 授 内 容 一、氨基糖苷类抗生素的共性 二、主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用 一、氨基糖苷类抗生素的共性 （一）化学结构相似 （二）体内过程相似 （三）抗菌谱相似 （四）抗菌机理相似 （五）耐药性相似 （六）不良反应相似 一、氨基糖苷类抗生素的共性 【基本结构】 氨基糖苷类抗生素是由苷元和氨基糖分子通过氧桥连接而成。 氨基糖 + 氨基环醇（苷元） 氨基糖苷 一、氨基糖苷类抗生素的共性 【抗菌机理】 抑制蛋白质合成的全过程(起始、延伸、终止) — 静止期杀菌药 1. 起始阶段：抑制