《药物化学镇咳祛痰药考点归纳》.docVIP

第二十七章　镇咳祛痰药一、 镇咳药（分两类：中枢性和外周性）　　（一）中枢性镇咳药 　　1、（磷酸）可待因　　　　考点；　　1、结构是吗啡的3位甲醚衍生物　　2、对延髓的咳嗽中枢有直接抑制作用，作用强而迅速　　3、体内代谢约有8%生成吗啡，可产生成瘾性，需对其的使用加强管理（麻醉药品）。　　4、副作用比吗啡小，但过量使用可产生兴奋和惊厥，也具成瘾性。 　　2、右美沙芬 　　　　　考点：1、具有苯吗喃基本结构，无镇痛作用。　　2、光学异构体有不同活性，右美沙芬适用镇咳，左美沙芬无镇咳作用，有镇痛作用。　　3、在肝脏代谢的产物主要为分别去甲基的三种代谢产物（3-甲氧吗啡烷、3-羟基-17-甲吗啡烷及3-羟吗啡烷）。　　4、右美沙芬滥用的问题：使年青人产生迷幻的感觉 ，需要限制使用，而左（消）旋体具成瘾性，麻醉药管理　　（二）外周性止咳药 　　非成瘾性，并一般有麻醉作用 　　1、磷酸苯丙哌林 　　　　考点：　　1、结构含哌啶　　2、无麻醉作用，镇咳作用较强，其镇咳作用具有中枢、外周双重机制。 　　2、喷托维林（新）　　　　考点：　　1、结构为酯类　　2、有中枢及外周性镇咳作用，还有轻度的阿托品样作用，可使支气管平滑肌松弛，减低气道阻力。　　二、祛痰药　　依作用方式可分为两类：　　1、痰液稀释药，促进黏液分泌，易咳出　　2、黏痰