抗组胺药合理应用_培训课件.pptVIP

心脏毒性示意图 过量服用 肝功能不良 药物相互作用 血药浓度升高 阻滞心脏钾离子通道 （氯雷他定不阻滞K+通道） 尖端扭转性室速 （TDP） QT时间延长 心室复极延缓 致死性室性心律失常 死亡 3、开瑞坦Loratadine（氯雷他定）信敏汀(地-氯雷他定) 美国先灵葆雅公司研制。 特点：①无嗜睡；②无口干；③无体重增加；④对 红晕、搔痒抑制作用好; 半衰期18－24小时 作用机理： ①组胺H1受体拮抗；②抑制肥大细胞脱颗粒； ③抑制粘附分子表达。 用法：成人 10m g qd ＞30kg 10mg qd ＜30 kg 5mg qd 4、仙特明Zyrtec Cetirizine（西替利嗪、比特力、赛特赞、仙特敏、西可韦） 比利时研制。羟嗪（安它乐）代谢物 特点： ①镇静作用较轻（ 23％）。与茶硷合用，可降低消除率，升高血药浓度，使镇静作用加强；②半衰期长，肝肾功能不全等，使半衰期明显延长；③无心脏毒性；④对红晕、搔痒效果较好。 作用机理：①组胺H1受体拮抗；②降低变态反应发生位置组胺浓度；③防止嗜酸性白细胞移行（后期过敏反应原因） 适应症：慢性荨麻疹、寒冷性荨麻疹、特应性皮炎，嗜酸性脓疱性毛囊炎。 用法：成人 10mg qd 副作用：镇静、困倦、乏力 5、欣民立（新敏乐、阿伐斯汀）Semprex，acrivastine 葛兰素一威康药厂研制。 体内过程： 口服后15分钟起效，约1.5小时达血药高峰，半衰期约1.5小时，大部分以原型从尿排出（约87％），对中枢神经系统穿透能力低，嗜睡及抗胆碱作用不明显。 适应症：急慢性荨麻疹、湿疹、过敏性鼻炎。 用法：＞ 12岁 8mg Bid 副作用：嗜睡、皮疹 明显肾功能不全者慎用。 6、刻免 盐酸吡咯吡胺 Triprolidine 香港联邦制药厂研制。 体内过程： 口服吸收完全，1-3小时达血药浓度峰值。维持作用 8－ 12小时，半衰期约6－24小时，体内分布广泛，部分经肝代 谢，由肾排泄。 适应症：荨麻疹、过敏性皮炎、皮肤搔痒症 用法：成人： 2.5mg Bid 6～12岁： 1.25mg Bid 2－6岁： l/3胶囊 B id ＜2岁： 0.05mg/kg/次 Bid 副作用：偶有恶心。 7、波丽玛朗Primalan 甲喹吩嗪Mequitazine 法国罗纳普朗克公司产品 作用机理： ①阻断肥大细胞脱颗粒。 ②对外周组胺HI受体竞争性抑制。 ③具轻度抗胆碱能作用。 ④调节迷走神经紧张性，从而阻止慢性症状的发展，减轻过敏症状。 体内过程： 服药后6小时达峰值，半衰期18小时，38小时从体内 清除，不易通过血脑屏障，无嗜睡作用。体内分布广，经 肝代谢，从胆汁排出。 适应症:荨麻疹、皮肤搔痒症、过敏性鼻炎、结膜炎等 用法：成人 5mg Bid 或 10mg Qn 儿童 2.5mg/10kg/天 副作用：可有轻微困倦及口干 青光眼、前列腺肥大禁用。 8、开恩亭（依巴斯汀） 特点：1）与组织胺H1受体亲和力高； 2）对其它过敏反应炎症介质具有抑制作用（前列腺素、白三烯、白介素等） 3）不能透过血脑屏障，无嗜睡作用 4）疗效不受食物影响，不与酒精及镇静剂发生相互作用，无心脏毒副作用 5）剂量灵活，10-20mg/d 适应症：1）过敏性鼻炎，过敏性结膜炎 2）荨麻疹，皮肤搔痒症 禁忌症：1）已知对本品或其中任何成份有过敏者 2）严重肝损者 注意事项：慎用于合并应用大环内酯类或唑类抗真菌药者 9、皿治林（咪唑斯汀 Mizolastine 缓释片） Mizollen 苯丙咪唑类药物，于我国2001年正式上市。 第二代组织胺H1受体拮抗剂。对H1受体具有长效、强效。高选择性。并具有抗其它炎症介质活性的双重作用，在人体内无积蓄作用。没有抗胆碱能作用。 药理作用： 具有独特化学结构的苯并咪唑类衍生物，亲脂性低，故在靶组织中分布并不广泛。 ①与组织胺H1受体有高亲和力结合。 ②抑制活化的肥大细胞释放组胺及抑制炎性细胞的趋化作用（嗜酸性C及中性粒C） ③抑制变态