第六章半固体制剂_幻灯.pptVIP

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 水性凝胶剂：常用的有卡波姆、海藻酸钠和纤维素衍生物等。大多在水中溶胀成水凝胶而不溶解。本类基质制成的凝胶剂一般具有易涂展、洗除，无油腻感，能吸收组织渗出液，不妨碍皮肤正常功能，稠度小而利于药物释放等特点，缺点是润滑作用差，易失水和霉变，常需添加保湿剂和防腐剂。 水凝胶剂的制备 药物溶于水者先溶于部分水或甘油中，必要时加热，其余处方成分按基质配制方法制成水凝胶基质，再与药物溶液混合加水至足量即得。药物不溶于水者，可先用少量水或甘油研细，分散，再混入基质中搅匀即得。 第三节 眼膏剂 眼膏剂（Eye ointments）系指供眼用的灭菌半固体制剂，制备工艺与一般的软膏剂基本相同 特点：与滴眼剂相比，具有疗效持久、能减轻眼睑对眼球的摩擦等。也可用于对水不稳定的药物。 第四节 栓 剂? 栓剂（suppository）系指药物与适宜基质制成供人体腔道给药的制剂。 栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。 栓剂的形状因使用腔道不同而异,也因使用腔道不同而有不同的名称,如肛门栓、阴道栓、喉道栓、耳用栓和鼻用栓等。 目前，常用的栓剂有直肠栓和阴道栓。 这两种栓剂的形状和大小各不相同，肛门栓的形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等，阴道栓的形状有球形、卵形、跨嘴形等 二、栓剂的处方组成 （一）药物 栓剂中药物加入后可溶于基质中，也可混悬于基质中。 供制栓剂用的固体药物,除另有规定外，应预先用适宜方法制成细粉，并全部通过六号筛。 根据施用腔道和使用目的的不同，制成各种适宜的形状。 （二）基质 栓剂基质对剂型特性和药物释放均具重要影响；优良的基质应具下列要求: ①室温具有适宜的硬度,塞入腔道时不变形、不破碎。在体温下易软化、融化，能与体液混合或溶于体液； ②对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性； ③性质稳定不妨碍主药的作用与含量测定； ④不因晶形的转化而影响栓剂的成型； ⑤基质熔点与凝固点的间距不宜过大，油脂性基质的酸价应在0.2以下，皂化价应在200～245间，碘价低于7； ⑥适用于冷压法及热熔法制备栓剂，且易于脱模。 1.油脂性基质 (1)可可豆脂（cocoa butter）在常温下为黄白色固体，无刺激性，可塑性好，能与多种药物配伍而不发生禁忌。熔程为31～34℃，加热至25℃时开始软化，在体温时能迅速融化。在10～20℃时易粉碎成粉末。本品细末能与多种药物混合制成可塑性团块，加入10%以下羊毛脂时能增加其可塑性。 本品化学组成为脂肪酸甘油三酯，主要为硬脂酸酯、棕榈酸酯和油酸酯等的混合物，还含有少量的不饱和酸。由于所含各酸的比例的不同，所组成的甘油酯混合物的熔点及药物释放速度也不同。可可豆酯具有同质多晶的性质，有α、β、β’及γ四种晶型， 通常应缓缓加热升温，待熔化至2／3时，停止加热，让余热使其完全熔化，这样可减少转型的可能性。 (2)半合成脂肪酸甘油酯 系由天然植物油（如椰子或棕榈种子油等）水解、分馏所得C12～C18游离脂肪酸，经部分氢化再与甘油酯化而得的甘油三酯、二酯、一酯的混合酯。 这类油酯称半合成脂肪酸酯。 这类基质具有适宜的熔点,不易酸败，为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质。 国内已投产的有半合成椰子油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯等。其它类似的合成产品尚有硬脂酸丙二醇酯等，是由化学品直接合成的酯类。 ? 2.水溶性和亲水性基质 ①甘油明胶（gelatin glecerin）系用水、明胶、甘油组成,三者按一定的比例（10：20：70）在水浴上加热溶和，蒸去大部分水而成，放冷后凝固。 本品的优点是制品有弹性，不易折断，且在体温下不融化，但能软化并缓慢地溶于分泌液中,故药效缓慢,持久。 其溶解速度与明胶、甘油及水三者用量有关，甘油与水的含量越高则越容易溶解、且甘油能防止栓剂干燥变硬。 ②聚乙二醇类(polyethylene glycols；PEG) 也称碳蜡（carbowax）系乙二醇的高分子聚合物总称。 如PEG1000、1540、4000、6000的熔点分别为38～40℃、42～46℃、53～56℃、55～63℃。若以不同分子量的PEG，以一定比例加热融合，可制成适当硬度的栓剂基质。本品无生理作用，遇体温不熔化，但能缓缓溶于体液中而释放药物。 本品吸湿性较强，对粘膜有一定刺激性，加入约20%的水，则可减轻刺激性. ③聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（polyoxyl 40 stearate） 商品代号为“S-40”，为水溶性基质。 系聚乙二醇的单硬脂酸酯和二硬脂酸酯的混合物，并含有游离乙二醇。 呈白